ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーにより出願された特許
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二重特異性EGFR/IGFIR結合分子
本発明は、診断的、研究的および治療的応用における使用のためのEGFR結合ドメインおよび別個のIGFIR結合ドメインを含む二重特異性分子に関する。本発明は、さらに、かかるタンパク質を含む細胞、かかるタンパク質またはその断片をコードするポリヌクレオチド、および該革新的なタンパク質をコードするポリヌクレオチドを含むベクターに関する。例示的な二重特異性分子は、第10フィブロネクチンIII型ドメインを基礎とする抗体様タンパク質二量体を包含する。
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組成物および組成物の製造方法
【課題】
改善されたCTLA4−Ig組成物およびその製造方法の開発。
【解決手段】
本発明は、組み換えCTLA4−Igおよびその変異体を生産し得る哺乳類細胞を提供する。また本発明は、CTLA4−Igを含む組成物およびその製剤を提供する。さらに本発明は、この組み換えタンパク質を生産し得る哺乳類細胞からCTLA4−Igを大量生産するため、およびCTLA−Igを精製するための方法を提供する。
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アゾロピロロンメラニン凝集ホルモン受容体−1アンタゴニスト
本出願は、式(I)
[式中、Aは、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり;Wは、直接結合、−O−、または−N(R6)−であるが;ただし、Wが直接結合である場合、Dは、環状アミンであり、その窒素原子によりAに結合し;Dは、直接結合、置換もしくは非置換C1からC4アルキル、置換もしくは非置換C3からC7シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、または4から6員環状アミンであり;BおよびEは、独立して、NまたはCHであるが、ただし、両方ともNではない]に記載の化合物であって、その全ての医薬的に許容される塩および立体異性体を含む化合物(その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む)を提供する。
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ピロロトリアジンキナーゼ阻害剤
本発明は、式(I)の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)化合物は、Jak2およびCK2などのチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより癌およびその他の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤として有用なイミダゾピリダジンカルボニトリル
本願発明は、式(I):
(I)
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)のイミダゾピリダジンは、プロテイン・キナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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アゾロトリアジノンメラニン凝集ホルモン受容体−1アンタゴニスト
本願は、MCHR1アンタゴニストとして、特に、肥満症の治療に有用である式I
[式中、R1は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され;Wは、直接結合、−O−、および−N(R6)−からなる群から選択されるが;ただし、Wが直接結合である場合、Dは環状アミンであり、その窒素原子によりAに結合し;Dは、直接結合、置換もしくは非置換C1からC4アルキル、置換もしくは非置換C3からC7シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および4から6員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Dが直接結合である場合、R2a、R2b、およびR2cは、H、アルキル、またはシクロアルキルから選択されなければならず;EおよびGは、独立して、NまたはCHであるが、ただし、両方ともNではなく;R1は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり;R2a、R2b、およびR2cは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−NR5R5a、−SO2R34、−CO2R35、−NR5CO2R21、−NR5−COR21、置換もしくは非置換C1からC4アルキル、置換もしくは非置換C3からC7シクロアルキル、置換もしくは非置換4から6員環状アミン(ここで、該環状アミンは、−OHで適宜置換される)、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはR2a、R2b、およびR2cのうちの少なくとも1つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル(ここで、該アミノ酸エステルは、式−OC(O)CH(NH2)R31(式中、R31は、HまたはC1からC4アルキルである)を有する)から選択されるプロドラッグ部分であるか;あるいはR2a、Rb、またはR2cのうちのいずれか2つは、一緒になって環を形成してもよく;R3およびR3aは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、CN、置換もしくは非置換C1からC4アルキル、アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換C3からC7シクロアルキル、シクロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびアミノアルキルからなる群から選択されるか、あるいはR3もしくはR3aおよびDは、それらが結合する原子と一緒になって5から7員環を形成していてもよく;R5およびR5aは、同一または異なって、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、ならびに置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるものであって、R5およびR5a基ならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成していてもよく;R21およびR31は各々、HまたはC1からC4アルキルであり;R34は、アルキルであり;R35は、Hまたはアルキルであり;ならびにR6は、H、C1からC4アルキルおよびC3からC7シクロアルキルからなる群から選択される]で示される化合物(その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む)を提供する。
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ピロロンメラニン凝集ホルモン受容体1拮抗薬
本発明は、式I:
[式中:
R1,式I、式Ia、R4、R5、式Ib、R3、R3a、W、D、R2a、R2bおよびR2cは本発明において定義される]の化合物、およびそれらの全ての立体異性体、溶媒和化合物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩を提供する。さらに、本発明は少なくとも一つの式Iによる化合物を含み、少なくとも一つの別の治療剤を適宜含む医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、MCRH−1調節疾患または障害、例えば肥満、糖尿病、うつ、不安症または腸管炎症の患者を、治療上有効量の式Iの化合物を投与することにより治療する方法を提供する。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
本願は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療するための化合物、組成物および方法に関する。また本願は、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物をHCV感染治療に用いる方法を開示する。 (もっと読む)
シクロプロピル縮合ピロリジン骨格を有するジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤及び方法
【課題】新規なジペプチジルペプチダーゼIV(DP 4)阻害化合物。
【解決手段】
式:
【化1】
[式中、
xは0又は1であり、yは0又は1であり(yが0のときxは1であり、yが1のときxは0である);
nは0又は1であり;
Xは水素又はシアノ基であり;
式中、R1、R2、R3及びR4は、本明細書で記載のとおりである]
の構造式を有する化合物。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
一般式(I):
を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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