説明

ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーにより出願された特許

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本発明は、式(I):


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式(I)の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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本発明は式(I):


(ここで、全ての変数は本明細書中と同義である)の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を提供する。かかる化合物は、薬物として用いられ得るGPR40 Gタンパク質共役型受容体モジュレーターである。
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本願発明は、式(I)で示される化合物のプロドラッグもしくはその立体異性体またはそれらの医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、本願発明のプロドラッグ化合物を用いて、炎症性疾患(例えば、喘息)及びアレルギー性疾患、並びに自己免疫病状(例えば、関節リウマチ)を治療及び予防するための方法に関する。

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本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)


本開示は、一般に、Gタンパク質共役受容体88を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびGタンパク質共役受容体88の調節方法に関する。 (もっと読む)


【課題】組織を傷つけることのない全体に柔らかい弾性のある材料で末端部が形成された、糞便処理のための医療機器を提供する。
【解決手段】体腔又は管に挿入されるように作られた機器の長い管状部材の端部が全体に柔らかい、弾性のある材料で形成される。この端部は、完全に膨張した形状に形成された膨張性のバルーン14をもつ。バルーン14は、予め決められた低い圧力レベルで膨張する。挿入器具は、柔らかく弾性のあるスリーブ86によって取り囲まれた堅い芯を含む。スリーブ86は、裏返し可能な部分を形成するように、堅い芯を超えて延びる。機器の柔らかい端部は、器具の近くに配置され、バルーン14が器具に巻き付けられ、スリーブ86の部分が機器を覆うように裏返され、バルーン14と柔らかくて丸い挿入端が圧縮される。そのユニットは、体腔に挿入される。その後、機器は、器具から分離され、器具は引き出される。 (もっと読む)


式(I):


(式中、A、X、Y、Z、R1およびR24は本明細書に記載される)の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、IKur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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本発明は式(I):


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式(I)の化合物はJAK2のチロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより癌および他の疾患の治療のための抗増殖薬として有用となる。
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【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ[2,1−f][1,2,4]トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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式(I)の化合物:


もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):


であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH2、O、またはNHであり;そして、R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P1の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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