本開示は、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生をモジュレートし、アルツハイマー病および他のβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響される病態の治療に有用である、式（Ｉ）：


の一連の化合物を提供する。
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増殖性障害の処置および予防に有用である、組成物および方法を開示する。そのような化合物は、とりわけ、抗CTLA-4剤、例えば、イピリムマブもしくはトレメリムマブを、他の化学療法薬、例えば、ダサチニブ、パクリタキセル、ゲムシタビン、シスプラチン、もしくはエトポシドと組み合わせて含有する。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビター製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】4,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1,5-ジカルボン酸,1-(1,1-ジメチルエチル),5-エチルエステルの溶液をジエチル亜鉛およびクロロヨードメタンで約-30℃〜約0℃の範囲の低下した温度で処理してN-BOC-メタノプロリンエチルエステルの異性体の混合物を生成し、この異性体の混合物をメチルアミンの水溶液で処理してシン異性体を分離し、該シン-異性体を強塩基で処理し、ついで該シン-N-BOC-4,5-メタノプロリンをN-メチルモルホリンおよびクロロギ酸イソブチル、食塩水およびアンモニアで処理して(1S,3S,5S)-3-(アミノカルボニル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2-カルボン酸1,1-ジメチルエチルエステルを生成する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】次式で表される化合物。
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本発明はアピキサバンの溶解性改良形態を含む第Ｘａ因子阻害製剤形に関し、該製剤形は、アピキサバンの制御放出を提供し、また本願発明は、該製剤形による静脈血栓塞栓症、深部静脈血栓症および急性冠症候群の予防または治療方法に関する。
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式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための化合物、組成物および方法に関する。また、該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の処置においてこれら化合物を用いるための方法も提示する。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載の新規な式(I)の化合物および該新規化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、とりわけC型肝炎ウイルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能の阻害において有用な、抗ウイルス薬である。従って、本発明はまた、これらの新規化合物もしくは該新規化合物を含有する組成物を用いることによってHCV関連疾患もしくは症状を処置する方法にも関する。

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本発明は、１つまたはそれ以上の経口および／または注射用抗糖尿病薬を用いて行われた治療レジメンが失敗に終わった２型糖尿病患者の治療方法であって、治療上の有効量のＳＧＬＴ２阻害剤を単独、別の１つの抗糖尿病薬および／または別の治療薬との組み合わせでかかる患者に投与することを特徴とする方法を提供する。ダパグリフロジンまたはダパグリフロジン−Ｓ−プロピレングリコール溶媒和物ならびに１つまたはそれ以上の糖尿病薬および／または別の治療薬を含み、本発明で開示される方法に用いられる医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】大環状イソキノリン化合物、またはその医薬的に許容されるエナンチオマー、ジアステレオマー塩、溶媒和物、またはプロドラッグを提供する。
【解決手段】アルキルエステルエナンチオマーの混合物を、ホスフェート、ボレートおよびカーボネートからなる群から選ばれる緩衝剤の存在下で該エナンチオマーの1つの加水分解を選択的に促進するのに有効な酵素であるプロテアーゼと接触させることを含むアルキルエステルエナンチオマーの混合物を分割する方法からなる。 （もっと読む）