本発明は、抗血清アルブミン免疫グロブリン単一可変ドメインＤＯＭ７ｈ−１４の改良された変異体、ならびにこの変異体、組成物、核酸、ベクターおよび宿主を含むリガンドおよび薬物抱合体に関する。 （もっと読む）

【課題】酵素処理によるアミンのエナンチオマー変換方法を提供する。
【解決手段】キラルアミン又はアミンエナンチオマーの混合物を、アミンの立体選択的な方法での酸化を触媒できるII型アミンオキシダーゼ酵素（例えばAspergillus niger由来のモノアミンオキシダーゼ）で処理し、続いて又は同時に還元剤で処理することを含む、アミンのエナンチオマー変換方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


によって表される化合物３’−Ｎ−デメチル−４”−Ｏ−（２−ジエチルアミノエタノイル）−６−Ｏ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ、またはその塩、該化合物を含む組成物、好中球支配性炎症性疾患の治療におけるその使用、およびその調製方法。
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本発明は、好中球優位の炎症性疾患の治療において、特に好中球浸潤に起因する好中球優位の炎症性疾患および／または好中球の変化した細胞機能に関連した疾患の治療において有用な式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^６は、
（ｉ）無置換の、またはヒドロキシ−Ｃ_１−３アルコキシおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−３ アルキルから選択される基によって末端炭素原子において置換された、または、− Ｃ_１−８アルキルが分岐している場合、２個の各末端炭素原子においてヒドロキシル基により置換されていてもよい、−Ｃ_１−８アルキル、
（ｉｉ）Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子が、場合によって介在していてもよい、−ＣＨ（ＮＨ_２）Ｃ_１−４アルキル、
（ｉｉｉ）Ｒ^７とＲ^８がそれぞれ独立してＨまたはＣ_１−３アルキルを表すＣＨ_２Ｎ（Ｒ^７）（Ｒ^８）、但し、Ｒ^７とＲ^８が両方とも同時にＨを表さない、
（ｉｖ）Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される最大２個のヘテロ原子を含有し、無置換の、または−Ｃ_１−３アルキルによって置換された、四−六員の複素環式環、
（ｖ）無置換の、またはハロ、ヒドロキシル、−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３および−ＮＨ_２から独立して選択される１〜３個の基によって置換された五−六員ヘテロ芳香環、
（ｖｉ）アリール基が無置換、または−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基によって置換されていてもよい、ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＨ_２−アリール、
（ｖｉｉ）−Ｃ_３−７シクロアルキル、または
（ｖｉｉｉ）無置換の、またはハロ、ヒドロキシル、−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３および−ＮＨ_２から独立して選択される１または２個の基によって置換されたフェニル
を表す。］
の２’−Ｏ−置換１４員または１５員アザライドマクロライドまたはこれらの塩、これらの製造の方法、治療剤としてのこれらの使用、およびこれらの塩に関する。
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【課題】異なった身体環境における活性な医薬の制御放出を提供する経口用剤形、かかる剤形の調製法および医学におけるかかる剤形の使用法を提供すること。
【解決手段】（ｉ）医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む壊食性コア；および（ｉｉ）該コアの周りの壊食性コーティングであって、前記コーティングを実質的に完全に貫通してのびるが、前記コアを貫通せず、使用環境から前記コアと連絡する１またはそれ以上の開口部を含むコーティングを含む経口用剤形であって、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の該剤形からの放出が、所定のｐＨ条件下での前記壊食性コアの壊食により、前記開口部から、また前記壊食性コーティングの壊食から起こることを特徴とする経口用剤形。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、
【化１】


ここで置換基Ｒ１，Ｒ２およびＲ５は定義したものであり、Ａｒは置換されたフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、フラニル、イミダゾリル、チオフェニルを表し、ヒドロキシアルキル置換基および任意に他の置換基で置換される。それらを含む組成物、例えば結核治療における抗菌薬としての使用を含む治療におけるそれらの使用、およびそのような化合物の調製方法を提供する。
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本発明はイミダゾピリジンメチレン置換ピペリジン誘導体及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ミオスタチンと結合する抗原結合タンパク質、例えば抗体、このような抗原結合タンパク質をコードするポリヌクレオチド、上記の抗原結合タンパク質を含む医薬組成物、ならびに製造方法に関する。本発明は、低減された筋肉量、筋肉強度および筋肉機能のいずれか１つまたは組合せに関連した疾患の治療または予防における、このような抗原結合タンパク質の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにアレルギー性鼻炎および喘息などのアレルギー性疾患の治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

歯牙侵食および／または歯質喪失を防ぐ（すなわち、予防、抑制および／または治療を促進する）ためのトリプルポリマーシステムおよびフッ化物イオン供給源を含む口腔ケア組成物を記載する。前記組成物は、う蝕を防ぐためにも有用である。 （もっと読む）