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エピックス ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、S1P受容体調節剤としての活性を有するアミド、および不適切なS1P受容体活性を随伴する疾病を治療するためのそのような化合物の使用に関する。本化合物は、例えば、自己免疫疾患および関連免疫異常(全身性エリテマトーデスを含む)、炎症性腸疾患、例えばクローン病および潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、非糸球体性ネフローゼ、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびヴェグナー肉芽腫を治療および予防するために;ならびに他の状態を治療するために、免疫調節薬として使用することができる。 (もっと読む)


【課題】費用効率が良く、安全であり、かつ簡便な方法を使用して、脈管系におけるCVD標的の存在、位置およびサイズを正確に同定すること。
【解決手段】哺乳動物の脈管系における静止標的の存在または非存在を決定する方法であって、a)該哺乳動物に対して標的化MRI造影剤を投与する工程であって、該標的化MRI造影剤は、該静止標的に対して特異的親和性を有し、そして該標的化MRI造影剤はさらに、該静止標的および該哺乳動物の脈管系のコントラスト増強を提供し得る、工程;b)該脈管系の画像を含む第1のMRIデータセットを取得する工程;およびc)第2のMRIデータセットを取得する工程であって、該第2のMRIデータセットは、該静止標的が存在する場合に、バックグラウンドの血液および組織の増強に対して、観察可能なレベルでの該静止標的のコントラスト増強を提供するために適切な時間で取得される、工程を包含する、方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供する。この薬剤は、血液プールまたは他の任意の生物学的成分に標的化され得る。この薬剤は血流から急速には失われないので、より少ない用量が、より高い安全限界で使用され得る。従って、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、
a)画像増強部分(IEM);
b)血漿タンパク質結合部分(PPBM);および
c)血液半減期延長部分(BHEM)、
を含有する診断画像化のための造影剤であって、
血漿タンパク質に対して少なくとも約10%結合、およびラット血漿薬物動力学実験において、BHEMを有さずにIEMおよびPPBMのみの組合せについて観察されるものより少なくとも約20%大きな血漿濃度対0〜10分の時間曲線下の領域を実証する造影剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規カスケードポリマー錯体類、それらの化合物を含んで成る組成物、前記錯体類のNMR診断への使用、及びそれらの化合物及び組成物の調製方法に関する。本発明の錯体−形成カスケードポリマー錯体は、下記一般式I:
R - L - A -{ X - [ Y - ( Z - { W - Kwz )y ]xa - 1 (I)
[式中、Rは、HSA−結合単位であり、
Lは、リンカー又は結合であり、
Aは、基本多重度aの窒素含有カスケードコアーであり、
X及びYは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度x及びyのカスケード再現単位であり、
Z及びWは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度z及びwのカスケード再現単位であり、
Kは、錯化剤の残基であり、
aは、2〜12の数であり、そして
x, y, z及びwは、お互い独立して、1〜4の数であり、
但し、正確には、カスケードコアーAの1つの基本多重度aは正確には、Lへの結合の1点を表し、そして但し、
錯化剤残基Kに、原子番号20〜29、39、42〜44又は57〜83の元素のうち少なくとも合計4個のイオンを含んで成り、そして適切な場合、無機及び/又は有機塩基、アミノ酸又はアミノアミドのカチオンを含んで成る]により記載される。 (もっと読む)


リンパ系を撮像するための方法及び造影剤が提供される。該方法は、リンパ系の疾患、例えば、癌及び感染の診断及び段階分けを可能にする。 (もっと読む)


本発明は、S1P受容体調節剤としての活性を有する一般式(I)の化合物、および不適切なS1P受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患(例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害(全身性エリテマトーデスを含む)、炎症性腸疾患(例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎)、I型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態)を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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本発明は一般的に5−HT4受容体モジュレータに関するものであり、とりわけこれらの化合物およびそれらの医薬組成物を、例えばアルツハイマー病、認識障害、うつ病および不安の処置のような、セロトニン作用に関連する生理的状態の処置、モジュレーションおよび/または予防に使用することに関するものである。本発明は、アルツハイマー病、記憶障害、認識障害、およびうつ病を処置、予防または治すための5−HTモジュレータ、例えばアゴニスト、部分アゴニスト、逆アゴニストおよびアンタゴニスト、および/またはSSRI;およびコリンエステラーゼまたはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含む新しい組成物の使用に関連する。本発明は5−HTモジュレータである第一化合物を特徴とする。 (もっと読む)


【課題】本発明は、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供する。この薬剤は、血液プールまたは他の任意の生物学的成分に標的化され得る。この薬剤は血流から急速には失われないので、より少ない用量が、より高い安全限界で使用され得る。従って、改良された血液保持を示す診断画像造影剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、
a)画像増強部分(IEM);
b)血漿タンパク質結合部分(PPBM);および
c)血液半減期延長部分(BHEM)、
を含有する診断画像化のための造影剤であって、
血漿タンパク質に対して少なくとも約10%結合、およびラット血漿薬物動力学実験において、BHEMを有さずにIEMおよびPPBMのみの組合せについて観察されるものより少なくとも約20%大きな血漿濃度対0〜10分の時間曲線下の領域を実証する造影剤を提供する。 (もっと読む)


虚血冠状動脈疾患を評価するための方法が提供される。この方法は、動物に血清タンパク質成分に結合するコントラスト剤を投与する工程、およびこの動物が充血を経験しているときの期間の間に動物の心筋層のMR画像を得る工程を含む。この方法は、上記動物の休息の期間の間にこの動物の心筋層の少なくとも1つのMRI走査を得る工程をさらに包含し、ここで、この少なくとも1つのMRI走査は、上記コントラスト剤がこの動物の血液中で定常状態平衡にある時間で起こる。 (もっと読む)


【課題】
非侵襲的かつ正確に特定の組織または組織成分の状態をモニターし得る診断的画像化方法を提供すること。
【解決手段】
インターベンショナル療法を受けているまたは受けた特異的な組織または組織成分のコントラスト増強型診断的画像化のための方法であって、該方法は以下:
(a)標的化された組織または組織成分に結合し得、かつ該組織または組織成分に特異的な親和性を有し得る造影剤を、患者に投与する工程であって、ここで該造影剤は画像増強部分(IEM)および状態依存性の組織結合部分(SDTBM)を包含する;
(b)MRI画像化、紫外光画像化、可視光画像化または赤外光画像化のうちの1つに、該患者を供する工程;ならびに
(c)該造影剤の特徴的な画像化シグナルをモニターして該インターベンショナル療法が完了したかどうかを決定する工程、
を包含する方法。 (もっと読む)


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