【課題】薬物送達デバイスのための非対称膜を有する浸透圧剤形を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも１種の薬学的に活性な成分を含む核を備え、さらに、少なくとも１つの非対称膜コーティングを備えた浸透圧剤形であって、前記コーティングが、１種または複数の実質的に水不溶性のポリマーならびに長期保存において実質的な量の過酸化水素またはホルムアルデヒドを発生しない１種または複数の固体水溶性ポリマー材料を含む浸透圧剤形を提供する。 （もっと読む）

【課題】
器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が明細書に記載した通りである式（Ｉ）で表される化合物は、ジェイナスキナーゼ（３）のような酵素蛋白質チロシンキナーゼの阻害剤であり、かかるものとして、器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤として有用な治療剤である。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有し、Ｒ^２、Ｒ^６Ａ、Ｒ^６ＢおよびＲ^８が、本明細書で定義されている通りである化合物および薬学的に許容できる化合物の塩を開示する。対応する医薬組成物、治療の方法、合成法、および中間体も開示する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、環Ｂは、Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^２、ｎ、ｔ、ｗおよびｚは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】癌を治療するための治療用作用物質と併用する、抗ＣＴＬＡ４抗体、具体的には抗体３．１．１、４．１．１、４．８．１、４．１０．２、４．１３．１、４．１４．３、６．１．１、１１．６．１、１１．７．１、１２．３．１．１、１２．９．１．１、ＣＰ−６７５，２０６（１１．２．１）、およびイピリムマブのアミノ酸配列を有するものなど、ヒトＣＴＬＡ４に対するヒト抗体の投与を提供すること。
【解決手段】本発明の例示的な方法は、治療の種類の中でも特に、膵癌を治療するために、抗ＣＴＬＡ４抗体、好ましくはＣＰ−６７５，２０６、および化学療法剤、好ましくはゲムシタビンを投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】大腸癌、前立腺癌、乳癌、および白血病から選択される、哺乳動物の癌を治療する方法の提供。
【解決手段】（２Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−２，６−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２］ジアゼピノ［４，５，６−ｃｄ］インドール−８−イル）アセトアミド、薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、またはそれらの混合物を、抗癌剤または放射線療法と組み合わせた新規な併用療法。 （もっと読む）

【課題】オキサゾリジノン抗菌剤を調製する新規な方法を提供すること。
【解決手段】（Ｓ）−１−クロロ−３−（ベンジリデニルアミノ）−プロパン−２−オールをモルホリニルフルオロフェニルカルバメートと反応させて保護されたイミン中間体を得、それを加水分解およびアシル化して、高収率でリネゾリドを得ることを含む、オキサゾリジノン抗菌剤リネゾリドを調製する新規な方法に関する。 （もっと読む）

【課題】良好な物理的および薬理学的特性を有する化合物の結晶性多形体、および該結晶性多形体を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−２−シクロヘキシル−Ｎ−（５−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１−オキソ−２，６−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２］ジアゼピノ［４，５，６−ｃｄ］インドール−８−イル）アセトアミドの新規多形体および非晶体、ならびにそれらを調製するためのプロセス。さらに、そのような多形体および非晶体の、癌またはタンパク質キナーゼ活性によって仲介される哺乳類の疾患状態を治療するための医薬組成物の成分としての使用。 （もっと読む）

【課題】テトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン化合物を製造する方法
【解決手段】本発明は、２−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オンを製造する方法に関する。該方法は、１−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン塩酸塩を式（ＩＩ）：


｛ここで、式（ＩＩ）のＬは、脱離基である｝
で表される化合物と反応させることを含む。 （もっと読む）

【課題】バレニクリン（varenicline）またはその薬学的に許容しうる塩を含有する組成物であって、その不純物量の制御。
【解決手段】バレニクリン含有組成物中、その合成中間体であるいくつかのモノニトロ、モノアミノ、混合アミノニトロ、ジアミノまたはジニトロ中間体の一つまたはそれを超えるものが濃度で、０ｐｐｍより大で且つ約５００ｐｐｍ以下、約１００ｐｐｍ以下または約１０ｐｐｍ以下であるバレニクリン組成物。 （もっと読む）