説明

ファイザー・プロダクツ・インクにより出願された特許

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本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容できるそれらの酸付加塩(式中、、X、X、R5A、R5B、R、R、およびRは、本明細書に定義されている通りである)、医薬組成物、治療用組合せ、医薬品の製造における用途、ならびに疾患および障害を治療する方法に関する。
【化1】

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【課題】薬剤と濃度を高めるポリマーとを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】(a) 使用環境に投与した時に、薬剤の使用環境中での最も低い溶解度形の平衡濃度を上回る使用環境に溶解される薬剤濃度;および、薬剤の使用環境での最も低い溶解度形の溶解速度を上回る溶解速度の少なくとも1つを生ずる溶解度改良形の薬剤と;
(b) 対照組成物が薬剤の溶解度改良形単独中で1当量である対照組成物によって生ずる薬剤の最高濃度の少なくとも1.25倍である薬剤の使用環境での最高濃度を使用環境への導入後に組成物が生ずるのに十分な量存在する濃度を高めるポリマーとを含み;
その溶解度改良形の薬剤が、ナノ粒子形の薬剤;吸収された薬剤;ナノ懸濁液中の薬剤;薬剤の極低温溶融物;シクロデキストリン/薬剤形;ゼラチン形;軟質ゲル形;自己乳化形;および、3相薬剤形からなる群より選択される組成物。 (もっと読む)


眼内圧を制御するのに有用な、スルホンアミドおよび式(I)の化合物を含有する医薬組成物が開示される。この組成物を投与して眼内圧を制御する方法も開示される。
【化1】

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本発明は、型軸(X)にしたがって配向された外方成形面をそれぞれ有し、それぞれの軸(X)に対して平行に構成される型のそれぞれから、複数の成形物を取り外すための方法および装置に関する。この装置は、複数対のジョー(4、6)であって、各複数対のジョー(4、6)が、それぞれの型(12)に対応し、ジョー(4、6)が型(12)から離間される開位置とジョー(4、6)が型(12)に係合する閉位置との間での第1の相対移動によって、ならびに、対のジョー(4、6)が型軸(X)に沿って摺動的に変位されて、各成形物(10)を型(12)から取り外す、実質的に軸方向への第2の相対移動によって、それぞれの型(12)に対して移動可能である第1のジョー(4)および対向する第2のジョー(6)を含む、複数対のジョー(4、6)を備える。ジョー(4、6)は、第1の相対移動について、それぞれの型軸(X)に対してラジアル方向である平行方向に直線状に移動可能である。
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本発明は、入れ子式に接合されたハードシェルカプセルを封止する方法および装置に関する。該方法は、i.カプセル(15)をカプセル運搬アセンブリ(3)内の静止封止位置(52)に置くステップと、ii.前記封止位置(52)で、封止流体をカプセルの隙間に均一に適用するステップと、iii.封止位置(52)から角度的に離隔された静止吸引位置(53)へとカプセル(15)を回転させるステップと、iv.前記吸引位置(53)で、カプセルから過剰な封止液体を除去するためにカプセル(15)の周りに低圧の領域を提供するステップとを含む。
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本発明は、EP2作動薬、その調製方法、この化合物を含有する医薬組成物、ならびにこの化合物および組成物を使用して、眼内圧を低下させ、それによって緑内障を治療する方法を提供する。
【図1】
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【課題】本発明は、アルファ−2−デルタ−1カルシウムチャンネルサブユニットサブタイプに対して高い親和性および選択性を有するアルファ−2−デルタリガンドを用いて障害または状態を治療する方法を提供すること。
【解決手段】アルファ−2−デルタ非選択的リガンドの投与と比較して、ヒトを含む哺乳動物へのアルファ−2−デルタ−1選択的リガンド、または薬学的に許容できる塩の投与により、有害作用が回避または軽減される。 (もっと読む)


本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤として役立つ式(I)の三環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、PDE10の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、およびある種の中枢神経系(CNS)障害または他の障害を治療する方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明は、神経変性障害および精神障害、たとえば精神病および症状として認知不全を含む障害を治療する方法にも関する。
【化1】

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経口で生物利用可能なスロペネムのプロドラッグ、例えば式(I)、ならびにその溶媒和物および水和物、その調製、その製剤、ならびにヒトなどの哺乳動物において感染を治療および予防するための使用。
【化1】

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【課題】HIV感染患者の免疫再構築を高め、したがってHIV患者の免疫無防備状態に起因するHIV関連日和見症状を治療すること。
【解決手段】本発明は、患者の免疫再構築を高め、したがってHIV患者の免疫無防備状態に起因するHIV関連日和見症状を治療するための、HIV感染患者におけるCCR5アンタゴニストの使用に関する。CXCR4利用ウィルス集団を有する患者は、CD4および/またはCD8細胞数の増加によって利益を得ることにもなるので、本発明ではまた、こうした患者のCCR5アンタゴニストを用いた治療が可能になる。 (もっと読む)


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