【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】男性および女性の性的機能不全の処置に有用な組成物の提供。
【解決手段】重量比が、各々１．５〜３．５：１〜２：０．１〜０．４であるトリブルステレストリス（Tribulus terrestris）、エピメジウムコリアニウム（Epimedium koreanum）、シナモンカシア（Cinnamon cassia）の抽出物、および場合によりアルギニンまたは生理学的に等価なそのエステル、塩、もしくはその前駆体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】新規１３−ケトバッカチンIII及びタキサン誘導体並びにその製造法の提供。
【解決手段】１３−ケトバッカチン誘導体の１４位を官能化し、更に式IIIの化合物へ変換する。
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【課題】抗腫瘍活性を有するパクリタキセルの前駆体であるＮ−デベンゾイルパクリタキセルの新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


（式中、Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール基である）で示されるカルボン酸、又はその塩若しくは活性化誘導体を、７−保護バッカチンと縮合させた化合物を得たのち、それを酸触媒による加溶媒分解に付して一部の保護基を除去すること及びオキサゾリン環を開環すること、を特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有する新規タキサン誘導体の有用中間体である１４β−ヒドロキシ−７−Ｂｏｃ−１３−ヒドロキシ−バッカチンIII−１，１４−カルボネート調製方法の提供。
【解決手段】７−Ｂｏｃ−１３−ケトバッカチンIIIを適切な塩基及び酸化剤で処理し、得られた７−Ｂｏｃ−１３−ケト−１４−ヒドロキシ−バッカチンIIIの１及び１４ヒドロキシ基を炭酸化し、１４β−ヒドロキシ−７−Ｂｏｃ−１３−ケト−バッカチンIII−１，１４−カルボネートを得る。更に１３位のケトンを還元し、下記式の目的物。
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患者（特に、ヒト患者）における眼圧を減少させるための方法および組成物が記載される。特に、アントシアノシドまたはこれを含むエキス、プロアントシアニジンまたはこれを含むエキス、およびこれらの組み合わせを含む組成物が開示される。当該組成物は、眼圧の低下において有用である。 （もっと読む）

タキサン誘導体の合成に有用な構成要素である、式（Ｉ）で示される（２Ｒ，３Ｓ）−３−フェニルイソセリンメチルエステル酢酸塩のエナンチオ選択的な製造方法。この方法は、ラセミのｔｈｒｅｏ−フェニルイソセリンアミドの分割およびそれから（Ｉ）への変換を含む。
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抗腫瘍活性を有する５−置換カンプトテシン誘導体、それらの製造方法、抗腫瘍薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する５−置換チオ−カンプトテシン誘導体、その製造方法、抗腫瘍薬としてのその使用及びこれらを含む薬剤組成物。 （もっと読む）