【課題】少なくとも９７％、好ましくは９８％以上の、より高い鏡像体過剰率を有するナプロキセンのニトロキシアルキルエステルを得ることを課題とする
【解決手段】式Ａ−Ｈａｌ(ここで、Ａは酸のアシル残基である)の２−(Ｓ)−(６−メトキシ−２−ナフチル)−プロピオン酸のハライドを、脂肪族のニトロキシアルカノールＨＯ−Ｙ−ＯＮＯ₂(ここで、ＹはＣ₁〜Ｃ₂₀のアルキレンまたは炭素原子３〜８のシクロアルキレン、または定義されたようなシクロアルキレンを含む定義されたようなアルキレンである)と、不活性な有機溶媒中で、無機塩基の存在下に反応させることを特徴とする、９７％以上の、好ましくは９８％以上の鏡像体過剰率を有する、２−(Ｓ)−(６−メトキシ−２−ナフチル)−プロピオン酸のニトロキシアルキルエステルにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物および医薬的に許容される塩またはそれらの立体異性体に関する。
【化１】


これらの化合物は、糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢性黄斑変性症、ならびにその他の網膜および黄斑の疾患の治療に有用である。
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構造：


［式中、Ｘは結合、−ＮＨＣＨ_２（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＯＣＨ（ＣＨ_３）ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ^１−、−ＣＲ^１Ｒ^３−、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^１Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨＲ^５ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）ＮＲ^１−、


から構成される群から選択される。］を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び高血圧症の治療用としての前記化合物の使用方法。
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本発明は、フルオシノロンアセトニド、トリアムシノロンアセトニド、ベタメタゾンおよびベクロメタゾンのニトロオキシ誘導体、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに糖尿病性黄斑浮腫、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢黄斑変性症および網膜のその他の疾患および黄斑を治療するためのこれらの化合物および組成物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、a)溶媒中に90重量％より高い量でナプロキシノドを含む混合物を溶解または分散する工程； b)上記の溶液または2相の分散液を撹拌下に-20℃〜10℃の範囲の温度まで冷却する工程； c)任意に、ナプロキシノドの結晶で前記の液をシーディングする工程； d)-40℃〜10℃の範囲の温度を維持しながら撹拌する工程；e)15℃以下の温度を維持することにより形成される固体を回収することの工程を含む、ナプロキシノドの精製方法に関する。本発明のさらなる目的は、結晶形態のナプロキシノドである。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチン 4-(ニトロキシ)ブチルエステルおよび低脂血症、とりわけ、 エゼチミブおよびフェノフィブラートを含む組成物に関する。本発明は、コレステロール低下剤として、免疫抑制特性、抗酸化剤、抗血栓および抗炎症活性、内皮機能に対する効果を有する薬剤として、そして急性冠不全症候群、発作、アテローム性動脈硬化症、神経変性障害、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病、ならびに自己免疫性疾患例えば多発性硬化症を治療および/または予防のためのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

構造


（Ｒは、例えば、Ｙは、１）Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）（Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４））_０−１Ｙ^１Ｒ^５及び３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）−Ｏ−Ｙ^１Ｒ^５からなる群から選択され；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素及びＣ_１−４アルキルからなる群から独立に選択され；Ｒ５はであり；Ｙ１は、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−及びＰ（Ｏ）（ＯＲ６）−Ｏ−からなる群から選択され；並びにＲ６は、水素又はＣＨ３である。）
を有する化合物又は医薬として許容されるその塩及び高血圧を治療するために前記化合物を使用する方法。
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改善された薬理活性と高められた忍容性を有するプロスタグランジンのニトロ誘導体が記載されている。該誘導体は緑内障および高眼圧を治療するのに用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、AおよびA'は、それらの少なくとも一つがHでないという条件で、それぞれ独立してHおよび-(X)_S-Y（ここで、sは0または1であり；Xは-CO-、-COO-、-CONH-および-SO₂-からなる群から選択されるか、または


であり、
Yは、
− １つもしくは２つの−ONO₂で置換された、直鎖状または分枝鎖状のC₁−C₂₀アルキル鎖、好ましくはC₁−C₁₀アルキル鎖、または
− アルキル部分が１つもしくは２つの−ONO₂基で置換されたC₁−C₆アルキレンオキシ−C₁−C₅アルキルである）
からなる群から独立して選択される）
の一酸化窒素供与体、または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体に関する。
本発明は、本発明の少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの治療剤を含む新規な組成物をも提供する。
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本発明は、一酸化窒素放出性パラセタモールおよび抗痙攣剤を含む組成物に関する。
本発明の組成物は、神経因性疼痛、特に糖尿病性神経因性疼痛、有痛性梗塞後症候群、化学療法により生じる疼痛、またはウイルスによる感染症から生じる疼痛の治療に使用され得る。 （もっと読む）