本発明は固体ミルタザピンを含む徐放性処方に関し、この処方はスキンを有する膣装置であり、この装置は熱可塑性ポリマーで製造される内部区画を含み、このポリマーはミルタザピンを含有している。ポリマーは、好ましくはエチレン−酢酸ビニルコポリマーで製造される。 （もっと読む）

本発明は、５００ダルトンを下回る分子量を有し、および２８％の酢酸ビニル含量を有するエチレン−酢酸ビニルコポリマー中に少なくとも０．１重量％の溶解度を有する固体非ステロイド非イオン化親水性薬物を含んでいる徐放性製剤であって、外皮を有する膣装置であり、この装置が、熱可塑性ポリマーで製造される内部区画を含み、このポリマーが、薬物を含有している製剤に関する。このポリマーは、好ましくはエチレン−酢酸ビニルコポリマーで製造される。 （もっと読む）

本発明は、覚醒の促進を必要とする対象、特に、睡眠障害に由来し得る過剰の眠気に苦しんでいる対象において覚醒を促進するための薬剤の製造のためのＩ_ｈチャネル阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

ＰＫＣθ阻害薬として有用なプリンの化学的属が開示される。この属は、式（Ｉ）によって表され、代表例は（ＩＩ）である。

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本発明は、（ｃｉｓ）−８−フルオロジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−１−アミン化合物である新規なプロゲステロン受容体モジュレータ（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにその用途を提供する。

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、シアノまたは１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシから選択される１つから３つの置換基で置換されていてもよいＣ_６−１０アリールであり（前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい。）、またはＲ^２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含み、ならびにメチル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよい５から１０員ヘテロアリール環系であり、もしくはＲ^２はＣ_４−７シクロアルキルであり、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される任意の置換基であり、前記Ｃ_１−６アルキルおよびＣ_１−６アルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^４は式ＩＩを有するキナゾリノン環またはイソキノリノン環の６位または７位に位置する基であり、ここで、Ｒ^５はＲ^６の１つと合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、またはＲ^５はＲ^７およびＲ^８の１つと合一して、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい６から８員ヘテロ環式環を形成し、各Ｒ^６は独立してＨ、ハロゲン、もしくはハロゲンまたはＳＯ_２ＣＨ_３で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルである、またはＲ^６の１つはＲ^５と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ^７およびＲ^８は独立してＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、シアノＣ_１−３アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−６アシルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、１つ以上のハロゲンまたはジＣ_１−２アルキルアミノで置換されていてもよく、またはＲ^７およびＲ^８は、Ｒ^７およびＲ^８が結合されている窒素と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^１０から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい。）
のキナゾリノンまたはイソキノリノン誘導体に関する。

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本発明は式（Ｉ）の２−（１−オキソ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）アセトアミド誘導体に関する。

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脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の活性を薬学的に阻害すると、脂肪酸アミドのレベルの上昇につながる。
式（Ｉ）のアルキルカルバミン酸アリールエステルＫＤＳ−４１０３は、ＦＡＡＨ阻害物質である。本明細書において説明されるものは、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、ＦＡＡＨ阻害物質の多形体の特徴付け及びその使用である。

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本発明は、一般式Ｉ


（式中、ＸはＯ、Ｓ又はＮＨであり、ＹはＯＨ又はＮＨ_２であり、ｍは０、１又は２であり、ｎは０又は１であり、ｏは０又は１であり、ＹがＮＨ_２の場合、Ｒ_１はＨであり、ＹがＯＨである場合、Ｒ_１はＨ、（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンであり、Ｒ_２及びＲ_３は、独立してＨ、（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンであり、Ｒ_４はＨ、場合によってハロゲンで置換される（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_６−１０）アリール又はＯ、Ｓ及びＮから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を包含する飽和５員又は６員複素環であり、（Ｃ_６−１０）アリール及び複素環は、場合によって（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ又はハロゲンによって置換され、Ｒ_５はＨ又は（Ｃ_１−４）アルキルである。但し、ＸがＯであり、ＹがＯＨであり、ｎが０であり及びｍ＋ｏ＝２である式Ｉの化合物は除外される。）を有する６−置換イソキノリン誘導体又はこれらの薬学的に許容される塩、これらの誘導体又は薬学的に許容される塩を包含する医薬組成物並びに緑内障、高血圧及びアテローム性動脈硬化症等のＲＯＣＫ−Ｉ関連疾患の治療ための薬剤を調製するための、前述の６−置換イソキノリン誘導体の使用に関する。
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本発明は、化合物Ｎ−（２−オキソ−２−プロポキシエチル）−β−フェニル−Ｄ−フェニルアラニル−Ｎ−［（１−アミノ−６−イソキノリニル）メチル］−Ｌ−プロリンアミドまたは医薬的に許容されるその塩、該化合物を含む医薬組成物、ならびに、トロンビン媒介疾患の治療用または予防用医薬を製造するための化合物の使用に関する。 （もっと読む）