説明

ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノンにより出願された特許

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本発明は、式中のA、X、X、X、Y、R、R、RおよびRが請求項で定義されるような一般式(I)を有するインドール誘導体、またはこれらの医薬的に許容される塩、同誘導体を含む医薬組成物、および疼痛治療における前記インドール誘導体の使用に関する。

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本発明は、0.1未満の脳Cmax対血漿Cmax比を有する末梢に制限されているカンナビノイドCB1受容体アゴニスト及びオピオイド受容体アゴニストを含む同時使用又は連続使用のための鎮痛薬の組み合わせを含む医薬品剤形、ならびに前記医薬品剤形を使用する、疼痛を治療するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、避妊剤形のための新たな投薬計画を提供する。 (もっと読む)


本発明は、1相性低用量経口避妊薬の新規投与計画を提供する。 (もっと読む)


本発明は、アンドロゲンレベルを上昇させるための治療用、アンドロゲンの補充用、テストステロンの置換用、および良性前立腺肥大症(BPH)用の薬剤としての使用、ならびに男性の避妊法において、好ましくはプロゲスタゲン不妊薬効果およびアンドロゲン補充の両方を達成する唯一の手段としての使用のための、式(1)


[式中、Rは、O、(H、H)、(H、OH)、またはNOR(Rは、水素、(C1〜6)アルキルまたは(C1〜6)アシルである。)であり、Rは、水素、メチル、エチルまたはエテニルであり、Rは、水素、メチル、エチル、エテニル、フッ素または塩素であり、Rは、メチルまたはエチルであり、Rは、水素、メチルまたはエチルであり、Rは、水素、メチル、エチル、(C1〜3)アルケニルまたは(C1〜3)アルキニルであり、Rは、水素または(C1〜15)アシルであり、およびRまたはRの少なくとも1つは水素である。]を有する化合物またはこれらの薬学的に許容できる塩を提供する。
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本発明は、一般式(I)


(式中、置換基は説明において定義したとおりである)を有する2−メチル−4−フェニル−5−オキソ−1,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロキノリン誘導体、またはこの医薬的に許容される塩に関する。本発明はさらに、前記誘導体を含む医薬組成物、ならびにこれらの2−メチル−4−フェニル−5−オキソ−1,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロキノリン誘導体の治療、さらに詳細には受精障害の治療における使用にも関する。
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本発明は、式Iの4−フェニル−5−オキソ−l,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロキノリン誘導体、式Iまたはこの医薬的に許容される塩に関する。本発明はさらに、前記誘導体を含む医薬組成物、ならびにこれらの4−フェニル−5−オキソ−l、4,5,6、7,8−ヘキサヒドロ−キノリン誘導体の治療、さらに詳細には不妊症の治療における使用に関する。

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本発明は、式(I)


(式中、置換基は、説明において定義されたとおりである)の4−フェニル−5−オキソ−1,4,5,6,7,8−ヘキサヒドロキノリン誘導体、またはこの医薬的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、有効なFSHレセプターアクチベーターであり、たとえば、制御された卵巣過刺激およびIVF法において受精障害を治療するために用いることができる。
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本発明は、一般式(I)


[式中、Rは(1−6C)アルキル、(2−6C)アルケニル、(2−6C)アルキニル、フェニル、(1−5C)ヘテロアリールであり、R、Rは独立して(1−4C)アルキル、(2−4C)アルケニル、(2−4C)アルキニル、(1−4C)アルコキシ、(24C)アルケニルオキシ、(2−4C)アルキニルオキシ、ハロゲンであり、Xは、SO、CH、C(O)であるかまたはXは存在せず、Rは(1−6C)アルキル、(2−6C)アルケニル、(2−6C)アルキニル、(3−6C)シクロアルキル、(3−6C)シクロアルケニル、(3−6C)シクロアルキル(1−4C)アルキル、(2−6C)ヘテロシクロアルキル、(2−6C)ヘテロシクロアルキル(14C)アルキル、(6−10C)アリール、(6−10C)アリール(1−4C)アルキル、(1−9C)ヘテロアリールまたは(1−9C)ヘテロアリール(14C)アルキルである。]を有するジヒドロピリジン誘導体またはその薬学的に許容できる塩に関する。
本化合物は、受胎障害の治療のために有用である。
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開示されるのは、式(I)および式(II)の新規なアミノ酸誘導体、それらの調製方法、およびトランス−5−クロロ−2−メチル−2,3,3a,12b−テトラヒドロ−1H−ジベンズ[2,3:6,7]オキセピノ−5[4,5−c]ピロールの調製におけるそれらの使用である。

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