本発明は、化合物トランス−５−クロロ−２，３，３ａ，１２ｂ−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ジベンズ［２，３：６，７］オキセピノ［４，５−ｃ］ピロール・（Ｚ）−２−ブテン二酸塩の斜方晶系結晶、該結晶の製造方法および斜方晶系結晶を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの１−ベンジルインドール−２−カルボキサミド誘導体又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物に関する。本発明は、前記１−ベンジルインドール−２−カルボキサミド誘導体を含む医薬組成物及び治療、特に肥満又はニコチン依存の治療におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の２−（４−オキソ−４Ｈ−キナゾリン−３−イル）アセトアミド誘導体及び特に鬱病の治療のための、バソプレッシンＶ_３拮抗薬としてのこれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬上許容される塩に関する。この式において、Ｒ_１はＨまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_２は−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５または−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１５；Ｒ_３はＨ、（１−４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６；Ｒ_４はＨ、（１−４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６；Ｒ_６はＨまたは−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６；Ｒ_７はＨまたはハロゲン、シアノ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（２−６Ｃ）アルキニル（これら３つはすべて、ＯＨ、ハロゲンまたはＮＨ_２で置換されていてもよい）；−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６、−ＯＲ_１６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１６または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１６；Ｒ_８はＨ、シアノ、ハロゲン、ニトロ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニルまたは−Ｏ（１−６Ｃ）アルキル（これらはすべて、アミノ、ヒドロキシルまたはハロゲンで置換されていてもよい）；シアノ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ_１７、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_２０、−Ｃ（１−４Ｃ）アルキルＮＯＲ_２１；−Ｃ（Ｈ）ＮＯＲ_１６または−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２１；Ｒ_９はＨ、ハロゲン、シアノまたはハロゲンで置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１０はＨまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１１はＨ；Ｒ_１２はＨ、シアノまたは（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１３はＨ、（１−４Ｃ）アルキル、ハロゲンまたはホルミル；Ｒ_１４はＨ、ハロゲン、シアノ、（１−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２１または（ヘテロ）アリール；Ｒ_１５はＨ；（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、−Ｏ（２−６Ｃ）アルキル、−Ｏ（２−６Ｃ）アルケニルまたは−Ｏ（２−６Ｃ）アルキニル（これらはすべて、１以上のＯＨ、ハロゲン、シアノまたは（ヘテロ）アリールで置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロまたはアミノで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール、ＮＨ_２、（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（１−４Ｃ）アルキル（１−４Ｃ）アルコキシアミン、（１−４Ｃ）アルキルチオ（１−４Ｃ）アルキルまたは（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル；Ｒ_１６はＨ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニルまたは（２−６Ｃ）アルキニル；Ｒ_１７はＨ、ハロゲンで置換されていてもよい（１−６Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシもしくは（ヘテロ）アリール［これは、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキルまたは（１−２５ ４Ｃ）アルコキシで置換されていてもよい］；（３−６Ｃ）シクロアルキルまたはハロゲン、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−４Ｃ）アルコキシで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；Ｒ_１８はＨ、ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２１または（１−４Ｃ）アルキル［これは、ＯＨ、ハロゲン、シアノまたは−Ｓ（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい］；Ｒ_１９はＨ、またはＯＨもしくはハロゲンで置換されていてもよい（１−６Ｃ）アルキル；Ｒ_２０はＨ、（１−６Ｃ）アルキルまたは（２−６Ｃ）アルケニル［共に、ハロゲンで置換されていてもよい］、Ｏ（１−６Ｃ）アルキル、（ヘテロ）アリール（これは、（１−４Ｃ）アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）；（３−６Ｃ）シクロアルキル；（１−６Ｃ）アルコキシ；（１−６Ｃ）アルケニルオキシ；または（１−４Ｃ）アルキルで置換されていてもよい（ヘテロ）アリール；ＮＨ_２、−ＮＨ（１−６Ｃ）アルキルもしくは−ＮＨ（ヘテロ）アリールであり；ならびにＲ_２１はＨまたは（１−６Ｃ）アルキルである。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、およびグルココルチコイド受容体活性を変調するための、これらの誘導体の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、ポリペプチドが少なくとも１個のオリゴ糖−スペーサー残基と複合化され、該オリゴ糖が４−１８単糖単位を含む合成硫酸化オリゴ糖であり、該オリゴ糖自体がアンチトロンビンＩＩＩに親和性を有し、該スペーサーが結合であり、又は本質的に薬理学的に不活性である柔軟な連結残基である、ポリペプチドとオリゴ糖の複合物又は薬剤として許容されるその塩に関する。本発明の複合物は、元のポリペプチド（すなわち、対応する非複合ポリペプチド自体）よりも、薬物動態特性が改善されている。 （もっと読む）

本発明はその必要がある患者に有効量のＧｌｙ−Ｔ１インヒビター、特にＮ−メチル−Ｎ−［［（１Ｒ，２Ｓ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−６−メトキシ−１−フェニル−２−ナフタレニル］メチルグリシンまたは医薬的に許容されるその塩を投与するヒトの薬物中毒、特にアルコール中毒の治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：オリゴ糖−スペーサー−Ａ（Ｉ）［式中、オリゴ糖は、２から２５単糖単位を含む負荷電のオリゴ糖残基であり、前記荷電は、正荷電の対イオンにより相殺され、前記オリゴ糖残基はそれ自体が（ＡＴ−ＩＩＩを介在性）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖から誘導され；スペーサーは、１０から７０原子の鎖長を有する、本質的に薬理学的に不活性な屈曲性連結残基であり；Ａは、残基−ＣＨ［ＮＨ−ＳＯ_２−Ｒ^１］［ＣＯ−ＮＲ^２−ＣＨ（４−ベンズアミジン）−ＣＯ−ＮＲ^３Ｒ^４］｛式中、Ｒ^１は、フェニル、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、（イソ）キノリニル、テトラヒドロ（イソ）キノリニル、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリニル、クロマニルまたは樟脳基であり、これらの基は（１−８Ｃ）アルキルまたは（１−８Ｃ）アルコキシから選択される１つ以上の置換基で場合により置換されていてよく、Ｒ^２およびＲ^３は独立してＨまたは（１−８Ｃ）アルキルであり；Ｒ^４は（１−８Ｃ）アルキルまたは（３−８Ｃ）シクロアルキルであり；またはＲ^３およびＲ^４はそれらが結合している窒素原子と一緒に、もう１つのヘテロ原子を場合により含有する非芳香族（４から８）員環を形成し、その環は（１−８Ｃ）アルキルまたはＳＯ_２−（１−８Ｃ）アルキルで場合により置換されている）である。］の化合物であり、ここで、前記式Ｉの化合物が、さらに、ビオチン残基またはその類似体との少なくとも１つの共有結合を含む、前記化合物またはこれらの薬学的に許容できる塩、プロドラッグまたはこれらの溶媒和物に関する。本発明の化合物は抗血栓性活性を有し、血栓症または他のトロンビン関連疾患の治療または予防に用いることができる。本発明の化合物の抗血栓性活性は、緊急の場合に、高いビオチン親和性を有するアビジン、ストレプトアビジンおよびこの類似体の投与により中和することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＳＳＲＩ又はこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物のある量及びＧＲ拮抗薬又はこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物のある量を含み、１つ又はそれ以上の薬学的に許容できる担体類を場合によりともに含む、うつ病及び関連する障害の治療法としての使用のための組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓミルタザピンによる顔面紅潮の治療方法、及び顔面紅潮の治療のための薬剤の製造のためのＳミルタザピンの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳動物における双極性障害を治療するための方法およびキットに関するものであって、前記治療法は、急速交代型を含む双極性障害の治療、急性躁病または軽躁病および鬱病を含む双極性障害の症状ならびに急性躁病または軽躁病および鬱病の両方を含むエピソードまたは発生の治療；気分安定化に奏効するための治療；双極性障害のエピソードへの再発を防ぐための治療および双極性障害に伴う自殺思考および自殺傾向の治療；を含み、これらの治療は前記哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物またはそれの薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、水和物または光学異性体の有効量を投与することを含む。

（もっと読む）