説明

ナームローゼ・フエンノートチヤツプ・オルガノンにより出願された特許

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本発明は、一般式(I)[式中、Rは、H、(C1−6)アルキル(オキソ、OR、COOR、ハロゲンまたはCNで場合によって置換されている。)、(C2−6)アルケニル、(C2−6)アルキニル、(C3−6)シクロアルキルまたは(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルであり、RおよびR’は独立して、Hもしくは(C1−3)アルキルであり、またはRおよびR’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって(C3−5)シクロアルキル基を形成し、Rは、Hまたは1個から4個のF置換基を表し、Yは、式(II)またはNRを表し、Xは、CHR、CF、O、S、SOまたはSOを表し、RおよびRは、(C1−6)アルキルであり、Rは、H、ORまたはCNであり、Rは、(C1−3)アルキルであり、Rは、O、S、SOおよびSOから選択されるヘテロ原子を含む(C5−7)シクロアルキルであり、Rは、Hまたは(C1−4)アルキルであり、oおよびmは、置換基Y−CHのオルト位またはメタ位を表す。]を有する1−(ビフェニル−4−イルメチル)イミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体またはこの薬学的に許容される塩、ならびに例えば手術前後の疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、癌疼痛などの疼痛ならびに多発性硬化症に伴う疼痛および痙直の治療における、CB2受容体アゴニストとしての前記1−(ビフェニル−4−イルメチル)イミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体の使用に関する。

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本発明は、一般式(I)




[式中、Rは、H、(C1−6)アルキル(オキソ、(C1−3)アルキルオキシ、(C1−3)−アルキル−オキソカルボニル、ハロゲンまたはCNで場合によって置換されている。)、(C3−6)シクロアルキルまたは(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルであり、各シクロアルキル環は、OおよびSから選択されるヘテロ原子を場合によって含み、RおよびRは独立して、Hもしくは(C1−3)アルキルであり、またはRおよびRは、これらが結合している炭素原子と一緒になって(C3−5)シクロアルキル基を形成し、Rは、Hまたは1個から3個のF置換基であり、Rは、Hまたは1個から4個のF置換基であり、RおよびRは独立して、HまたはFであり、Xは、R、OR、NR、式(Ia)または(Ib)を表し、Rは、O、S、SOおよびSOから選択されるヘテロ原子を場合によって含む(C5−7)シクロアルキルであり、Rは、Hまたは(C1−4)アルキルであり、R10は、H、(C1−3)アルキル、ハロゲン、オキソ、CNおよびCFから独立して選択される1−3個の置換基を表し、Yは、CF、O、S、SOまたはSOである。]を有する1−(4−(ピリジン−2−イル)ベンジル)イミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体または医薬として許容できるこの塩、これを含む医薬組成物、ならびに例えば手術前後の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌疼痛などの疼痛ならびに多発性硬化症に伴う疼痛および痙直の治療における前記1−(4−(ピリジン−2−イル)ベンジル)イミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体の使用に関する。
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本発明は、Rは、(C1−4)アルキル、ハロ(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシもしくはハロ(C1−4)アルキルオキシであり;Rは、H、(C1−4)アルキル、ハロ(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ、ハロ(C1−4)アルキルオキシもしくはハロゲンであり;Rは、H、(C1−4)アルキルもしくはハロ(C1−4)アルキルであり;Rは、H、(C1−4)アルキルもしくはハロ(C1−4)アルキルであり;Rは、H、(C1−4)アルキルもしくはハロ(C1−4)アルキルであり;またはRおよびRは、同じ炭素原子に結合している場合、該炭素原子と一緒になって、ハロゲンで任意に置換されたスピロ(C3−6)シクロアルキル基を形成してもよく;Rは、H、(C1−4)アルキル、ハロ(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルオキシ、ハロ(C1−4)アルキルオキシもしくはハロゲンである;一般式Iを有する(ピロリジン−2−イル)フェニル誘導体またはその薬学的に許容される塩、同を含む医薬組成物および神経因性疼痛または炎症性疼痛などの疼痛の治療のためのこれら(ピロリジン−2−イル)フェニル誘導体の使用に関する。

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【課題】エストロゲン欠損に関連した疾患を治療するためのエストロゲン化合物効果及び抗エストロゲン化合物効果をもつノンステロイド系エストロゲン化合物を提供する。
【解決手段】化合物は式(I)を有しており、式中の、R又はRの一方が'Rであり;R及び'Rが独立にエーテル化又はエステル化されていてもよいOHであり;XはN又は−C(R1)−を表し、ここにRはH、ハロゲン、CN、置換又は未置換のアリール、(1C−4C)アルキル、(2C−4C)アルケニル、(2C−4C)アルキニル等であり、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル等は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよく;YはN又は−C(R)−を表し、但し、X及びYの双方がNを表すことはない。これらの化合物はエストロゲンα受容体及びエストロゲンβ受容体に対して望ましい活性プロフィルを有するのでエストロゲン受容体関連治療に有効である。
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本発明は、式(I)


(式中、可変部は、明細書に定義されている。)による複素環誘導体、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、前記複素環誘導体を含む医薬組成物および治療におけるこれらの使用、例えば、AMPA受容体で媒介されるシナプス反応の促進が必要とされる、統合失調症、うつ病およびアルツハイマー病をはじめとする精神疾患の治療または予防に関する。
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【課題】使用する抗精神病剤の効果が増強し、従って抗精神病剤の使用量を低減することができ、それ故、更に薬剤関連の毒性及び副作用の一層良好な管理が可能になる、精神異常症を治療及び/又は予防するための医薬品の提供。
【解決手段】ミルタザピンと抗精神病剤の治療用の組み合わせ、並びに該組み合わせを含有する医薬組成物、及び精神異常症の治療または予防におけるそれらの使用。該抗精神病剤が、ハロペリドール、リスペリドン、およびクエチアピンから選択される前記医薬品。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

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【課題】長期間にわたり、固定された生理的比率の黄体ホルモン系ステロイド化合物と発情ホルモン系ステロイド化合物を同時放出するための、膣投与に適した好ましくはリング形態のドラッグデリバリーシステムを提供すること。
【解決手段】該ドラッグデリバリーシステムは、黄体ホルモン系化合物と発情ホルモン系化合物の混合物を含む熱可塑性ポリマーコアと熱可塑性スキン層とを含んでなる少なくとも1つのコンパートメントを含み、黄体ホルモン系化合物は、初期に比較的低い過飽和度でポリマーコア材料に溶解している。 (もっと読む)


本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式(I)


によるピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、1つまたは複数の前記ピロロ[2,3−d]ピリミジン−2−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、PKCθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、治療すべき対象においてCART(コカインおよびアンフェタミン調節性転写産物)由来ペプチドの血清レベルの上昇を連続的にもたらすことにより骨密度を増加させるための医薬組成物の製造のための、ヒトCARTの生物活性を有するCART由来ペプチドの使用に関する。適切には、徐放製剤からの長期にわたる該CART由来ペプチドの徐放により、該CART由来ペプチドの血清レベルの上昇を連続的にもたらす。
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