説明

イコス・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】DNA複製におけるDNA損傷又は傷害に関連する疾病及び症状の治療に有用な置換ウレア化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物。
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少なくとも1つのChk1阻害剤と、少なくとも1つのシクロデキストリンを含有する組成物を開示する。さらに、少なくとも1つのChk1阻害剤と、少なくとも1つのシクロデキストリンを含有する組成物による癌の治療方法又は癌治療を強化する方法を開示する。 (もっと読む)


(a)ニトロオレフィンおよび(b)α-置換β-ジカルボニルまたは酸性C-H化合物を有する同等の化合物からジアステレオトピック基を持つ第4級炭素原子を有するキラル化合物を合成する方法を開示する。不斉炭素原子を含む置換基の1個と第4級炭素原子を含むジアステレオトピック基の1個との間での続いての分子内反応は、1個が相対的な立体化学に対する制御を備えた第4級である、2個の隣接する不斉中心を有する新しい化合物を作成する。 (もっと読む)


DNA複製におけるDNA損傷又は傷害に関連する疾病及び症状の治療に有用な置換ウレア化合物が開示される。この化合物の作製方法、並びに癌及びDNA複製、染色体分離、又は細胞分裂における欠陥によって特徴付けられる他の疾病の治療等における治療薬としての使用も開示される。 (もっと読む)


DNA損傷またはDNA複製の障害に関連する疾病および症状の治療に有効であるアリールおよびヘテロアリール置換尿素化合物が開示されている。 例えば、DNA複製、染色体分裂、または細胞分裂の欠陥によって特徴づけられる癌およびその他の疾病の治療のためのこれら化合物の製造方法、および治療薬としての使用についても開示されている。 (もっと読む)


【課題】異常細胞増殖が関わる適応症の治療において、また、DNA損傷、又はDNA複製での障害に関する適応症の治療での化学増感剤及び放射線増感剤として有用な、チェックポイントキナーゼChk1の阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定の構造式を有する置換尿素化合物。当該式において、Xは、ゼロ、−O−、−S−、−CH−、又は−N(R)−であり;Xは、−O−、−S−、又は−N(R)−であり;Yは、O若しくはSであるか、又は=Yは、共通の炭素原子に結合した2つの水素原子を表し;Wは、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、又は、ヘテロアリール若しくはアリール基で置換されたC1−6アルキルであり、Rは、−C≡C−R、又はヘテロアリールである。 (もっと読む)


DNA損傷またはDNA複製の障害に関連する疾病および症状の治療に有効であるアリールおよびヘテロアリール置換尿素化合物が開示されている。 例えば、DNA複製、染色体分裂、または細胞分裂の欠陥によって特徴づけられる癌およびその他の疾病の治療でのこれら化合物の製造方法、および治療薬としての使用についても開示されている。 化学式(I)。
【化1】

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本発明は一般的に、造血細胞の異常増殖を治療及び/又は予防する方法に関する。より詳細には、本発明は造血細胞におけるホスホイノシチド3−キナーゼデルタ(PI3Kδ)活性を選択的に阻害することを含む造血細胞の異常増殖を治療及び/又は予防する方法に関する。方法は造血細胞の異常増殖の関与する何れかの適応症を治療するために使用してよい。 (もっと読む)


【課題】ホスファチジルイノシトール3-キナーゼデルタイソフォーム(PI3Kδ)活性を選択的に阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】下記構造式で表される化合物を提供する。式中、XおよびYは、独立して、NまたはCRcであり、ZはN-R7またはOである。該化合物を用いてPI3Kδ活性を阻害し、PI3Kδが白血球機能において役割を演じる免疫および炎症の障害のような疾患を治療する。
【化1】
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本発明は、Chk1活性化剤(例えば、化学療法剤)とChk1インヒビターの投与のスケジューリングを必要とする改良された異常細胞増殖の阻止方法に関する。少なくとも1種のChk1活性化剤が、増殖細胞において細胞周期停止の実質的な同期化を誘導するのに十分な量および時間で投与される。実質的な細胞周期の期の同期化が達成されるとすぐに、少なくとも1種のChk1インヒビターが、前記の細胞周期停止を解除し且つ治療剤による細胞死を誘導するために投与される。本発明は、Chk1活性化剤とChk1インヒビターに関して有用であり、癌性および非癌性の異常細胞増殖の治療または予防に用途が見出される。 (もっと読む)


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