【課題】プロテオソーム、DPOP IV、FAPα等の阻害剤など、プロテアーゼ阻害剤のプロドラッグの提供。
【解決手段】当該「プロテアーゼ阻害剤」は活性化して、即ち「活性化プロテアーゼ」により切断されて、「標的プロテアーゼ」の近傍で活性阻害剤部分を遊離させる。活性化プロテアーゼ及び標的プロテアーゼの種類は同じ（例えばプロ阻害剤が、「標的活性化スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TASPI」と呼ばれる場合）でも、又は異なって（例えば「標的指向性スマート・プロテアーゼ阻害剤」又は「TDSPI」）いてもよい。プロ阻害剤の活性化後、活性阻害剤部分は、例えば分子内環化又はcis-trans異性体化などにより自己失活することができる。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】フルオロキノロンに対する耐性克服剤の提供。
【解決手段】耐性克服機構として、少なくとも部分的には、ＡｃｒＡＢ遺伝子座の不活化により耐性菌細胞であっても抗生物質および非抗生物質薬剤に対し過敏になる。驚くべきことに、この事は微生物を高度に薬物耐性とする染色体突然変異を有する高耐性微生物にも当てはまる。従って、一つの態様において、微生物が耐性である薬物と、ＡｃｒＡＢ様流出ポンプ阻害剤とを対象に投与し、感染を治療することを特徴とする対象中の薬物耐性微生物で生じる感染の治療方法が確立された。 （もっと読む）

【課題】単一の分子のアレイを製造する方法およびサンプル中の標的分析物を検出する方法を提供する。
【解決手段】ａ）標的分析物の分子をある濃度で含むサンプルと、各々の位置が１０アトリットル〜５０ピコリットルの間で規定された容積を有する少なくとも１０００個の位置を含むアレイとを提供すること；およびｂ）単一の分子を含有する位置を含むアレイを製造するために、前記標的分析物の分子の前記アレイの各々の位置に対する比が１：１より小さくなるように、前記アレイと前記サンプルとを接触させることを含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】酵素反応から発生したシグナルを増幅する新規な方法を提供する。
【解決手段】結合された酵素を有する複数の同一の微小球の部分集団を含む微小球の集団を供給し、該微小球が光学ファイバー束の独立したファイバー又はファイバーの群と光学的に結合するように、該微小球の集団に光学ファイバー束を供給し、該微小球の集団にアナライトを供給し、それにより光学シグナルを発生させ、該光学シグナルを検出し、該光学シグナルを組み合わせて、該酵素反応からの増幅されたシグナルを生成することにより、酵素反応から発生したシグナルを増幅する。 （もっと読む）

【課題】ガス状および液体状アナライトの検出のための分析化学センサー配列の光学応答標示またはそのＳＮ比を増加させる方法を提供する。
【解決手段】微小球に基づく分析化学系が開示され、ここに、光学的応答性のコード化系を用いるセンサー配列における非常に多数のかかるセンサーのランダム分布におけるセンサーのタイプおよび各センサーの位置を同定する能力を保持しつつ、特異的標的アナライトに対する独立した特徴的光学応答標示を有する自己コード化微小球を一緒に混合することができる。単一センサー配列は、その組み合わせたシグナルがセンサー検出限界、応答時間およびシグナル−ノイズ比における実質的な改良が可能である。 （もっと読む）

溶液中の１つの分析物または複数の分析物の濃度を測定するための方法が開示される。方法は多くの異なるアッセイ方式で行うことができるが、１つの態様において、アッセイは、光ファイバーストランドの遠位端により少なくとも部分的に規定された反応容器中で実施する。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、親油性イノシトールグリカン化合物、並びにその塩、溶媒和物、及び生理的機能性誘導体を合成するための物質及び方法に関し、加えて癌及びグルコース代謝障害（糖尿病、肥満、メタボリック症候群等）の治療のためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）