ニューロジェン・コーポレーションにより出願された特許
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メラニン濃縮ホルモン受容体のリガンドとしてのアリール置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物
アリール置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物およびその類似体が提供される。そのような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでＭＣＨ受容体に対するＭＣＨの結合を調節するために使用することができ、ヒト、ペットおよび家畜における種々の代謝の、食餌の、神経精神医学的な、生殖の、および性的な障害の治療に特に有用である。そのような障害を治療するための医薬組成物および方法が提供され、ＭＣＨ受容体を検出するために上記のリガンドを使用する方法（例えば、受容体局在の研究）も提供される。 （もっと読む）
置換ビアリールキノリン−４−イルアミン類縁体
式Ｉの置換ビアリールキノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 このような化合物は、インビトロ又はインビボにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。このような化合物用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そしてこのようなリガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。 
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疼痛治療用の併用療法
本発明は、疼痛を治療するための組成物及び方法を提供するものである。本発明は更に、常習性治療剤（特に麻薬性鎮痛薬）のような薬剤で治療されている患者に於ける薬物耐性の進展を阻害し、そのような常習性の薬剤での治療による副作用（例えば、依存性）を最小限にする、そして麻薬性鎮痛薬による疼痛緩和を増進させる組成物及び方法を提供するものである。組成物は一般に、非毒性のＶＲ１拮抗薬を含むが、常習性治療剤も併用して含んでいてもよい。患者に於ける常習性薬剤に対する耐性及び／又はその他の副作用の予防、重篤度の減少、遅延又は治療のために、ＶＲ１拮抗薬の投与は、常習性薬剤投与の前、中又は後で行われてもよい。 （もっと読む）
ＣＲＦ受容体モジュレータとしての５−置換−２−アリールピラジン類
新規な５−置換−２−アリールピラジン化合物が提供される。このような化合物はＣＲＦ受容体の選択的調節物質として作用する。本発明により提供される５−置換−２−アリールピラジン化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、とりわけストレス、不安、うつ、心血管系障害及び摂食障害の治療において有用である。こうした障害の治療方法及び包装された医薬組成物もまた提供される。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブ及びＣＲＦ受容体結合についての試験における標準としても有用である。受容体の局在化の研究における当該化合物の使用方法を示す。 （もっと読む）
Ｃ５Ａ受容体調節因子としての置換テトラヒドロイソキノリン
式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。
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置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体
式Ｉ：
で表される、置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体（ここにおいて、可変基は明細書に記載の通りである）を提供する。 このような化合物は、インビボ及びインビトロで特定な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療するのにこのような化合物を用いる方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 
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アリール置換ピペラジン誘導体
アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）
Ｃ５ａ受容体モジュレーターとしての置換ビアリールアミド
式Iの置換されたビアリールアミドが提供される。そのような化合物は、インビボまたはインビトロでC5a受容体活性を変調するのに用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭愛玩動物および家畜動物において病理学的C5a受容体活性化に関連する疾患の治療で特に有用である。それらを用いて上記障害を治療するための薬学的組成物および方法、ならびに受容体位置決定実験で該リガンドを用いる方法が提供される。
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３−アリール−５，６−ジ置換ピリダジン類
式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：
で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。 
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１−アリール−４−置換イソキノリン類
式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：
で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体（式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ａ及びＡｒは、本明細書中で定義されている）を提供する。このような化合物は、Ｃ５ａ受容体のリガンドである。式Ｉ及びＩＩで表される好ましい化合物は、高い親和性でＣ５ａ受容体と結合し、Ｃ５ａ受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、Ｃ５ａ受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された１−アリール−４−置換イソキノリン類を提供する。 
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