説明

ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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構造式(I)を有する特異的に置換されたピリド[3,2−d]ピリミジン誘導体は、C型肝炎を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、乾式造粒されたテノフォビルDFおよびエムトリシタビンを含む組成物、ならびにその製造方法を対象とする。乾式造粒が、エムトリシタビン、エファビレンツ、およびテノフォビルDFを含有する併用型剤形に含まれるのに適したテノフォビルDF含有組成物を調製するのに、重要であることが予想外にも見出された。1つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルDFを含む組成物を造粒するステップを含む方法が提供される。1つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルDFを含む組成物の乾式造粒を含む方法により製造される一体型剤形が提供される。 (もっと読む)


【課題】新規ヌクレオチドアナログの提供。
【解決手段】−Z−は−CH−O−CH−CH−で、Bはアデニン−9−イルで、LおよびLは−NHCH(CH)−CO(O)OCHで例示される以下の式の化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、それらの生成方法、ならびにそれらの使用が提供される。
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本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法(これは、このような化合物を投与する工程を包含する)だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのRNA依存性RNAポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。本発明の化合物は、ヒトレトロウイルス(例えば、C型肝炎ウイルス)に感染した患者を治療するのに有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)に対して治療活性を有する化合物を同定するための方法および組成物に関する。方法であって、以下:(a)非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程;(b)該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程;および(c)該候補化合物の抗HIV活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。方法であって、以下:(a)少なくとも1つのエステル化カルボキシルまたはエステル化ホスホネート含有基を含む非ヌクレオチド候補化合物を選択する工程;および(b)該候補化合物の細胞内持続性またはそのエステル化カルボキシルまたはエステル化ホスホネート含有基のエステル化分解代謝産物を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、リン置換キナーゼ阻害性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法(これは、このような化合物を投与する工程を包含する)だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方および処置に適用可能であり得る。 (もっと読む)


【課題】以下の式Iの化合物、であって、ここで、LおよびLは、独立してアミデート結合により該化合物のリン原子に結合したアミノ酸またはポリペプチド残基であるか、もしくはLおよびLは、独立してオキシエステル、チオエステル、置換アミンまたは未置換アミン、あるいはヒドロキシであり、但し、LおよびLの内の1つまたは両方がアミノ酸またはポリペプチド残基であり、但し、5個未満の原子によりアミデートNに結合したカルボキシル基が、エステル化またはアミド化されている化合物ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、それらの生成方法、ならびにそれらの使用を提供すること。
【解決手段】以下の式Iの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩、そ
れらの生成方法、ならびにそれらの使用が提供される。
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本発明は、リン置換抗ウイルス阻害化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法(これは、このような化合物を投与する工程を包含する)だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、HIV活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスRTインヒビターを提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスRTを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。 (もっと読む)


【課題】抗ウィルス活性を有するヌクレオチドアナログ化合物を提供する。
【解決手段】以下の式Ibの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩が抗ウィルス活性を持つ。


(式中、XはO又はS、♯は光学活性を示す炭素、Bは核酸塩基の残基、Lはアルコキシカルボニルメトキシ、アシルメトキシ等の基を表す。) (もっと読む)


本発明は、[2−(6−アミノ−プリン−9イル)−1−メチル−エトキシメチル]−ホスホン酸ジイソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル(フマル酸テノホビルジソプロキシル、Viread(登録商標))と、(2R,5S,シス)−4−アミノ−5−フルオロ−1−(2ヒドロキシメチル−1,3−オキサチオラン−5−イル)−(1H)−ピリミジン−2−オン(エムトリシタビン、EmtrivaTM、(−)−シスFTC)との治療用組み合わせ、およびそれらの生理学的に機能的な誘導体に関する。この組み合わせは、HIV感染症(ヌクレオシドインヒビターおよび/または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性があるHIV変異体での感染症を含む)の処置において、有用であり得る。 (もっと読む)


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