説明

ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】乾式造粒されたエムトリシタビンおよびテノフォビルDFを含む組成物の提供。
【解決手段】本発明は、乾式造粒されたテノフォビルDFおよびエムトリシタビンを含む組成物、ならびにその製造方法を対象とする。乾式造粒が、エムトリシタビン、エファビレンツ、およびテノフォビルDFを含有する併用型剤形に含まれるのに適したテノフォビルDF含有組成物を調製するのに、重要であることが予想外にも見出された。1つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルDFを含む組成物を造粒するステップを含む方法が提供される。1つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルDFを含む組成物の乾式造粒を含む方法により製造される一体型剤形が提供される。 (もっと読む)


【課題】共に投与された薬物の薬物動態を調整する化合物および医薬組成物、ならびに本化合物と薬物とを共に投与することによって薬物の薬物動態を調整する方法の提供。
【解決手段】例えば、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整する式Iの化合物および医薬組成物。
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【課題】同時投与された薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる化合物及び医薬組成物、及び薬物と共に化合物を同時投与することによる薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる方法を提供すること。
【解決手段】本出願は式IVの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも1つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Iの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルのある量を投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】抗HIV薬剤としてのヌクレオシドホスホネート結合体を提供。
【解決手段】細胞内標的化は、細胞内の生物学的に活性な因子の蓄積または保持を可能にする方法および組成物によって達成され得る。HIVの阻害またはHIVに対する治療活性のための組成物および方法を提供。細胞の内側の治療化合物の蓄積または保持に関して、肝臓細胞において高濃度のホスホン酸分子を達成する。
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【課題】生物学的利用性、効率、非毒性、最適クリアランス、効力等のような抗ウイルスおよび他の望ましい特性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換基が明細書に記載された一般式(A)を有する少なくとも1つのイミダゾ[4,5−c]ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのPMPAの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このPMPAのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造(5a)の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 (もっと読む)


式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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式(I):


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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本発明は、心房細動および/または心房粗動の処置または予防のための方法であって、相乗的治療量のドロネダロンまたは1種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩および相乗的治療量のラノラジンまたは1種もしくは複数の薬学的に許容されるその塩を共投与するステップを含む方法に関する。心室および心房の調律およびレートを調節するための方法もまた提供される。本発明はまた、このような併用投与に適した薬学的処方物に関する。
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【課題】抗増殖剤、アポトーシス剤、抗HPV剤、局所用抗HPV剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


および、有効量の式(I)に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。 (もっと読む)


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