本発明は、ＨＣＶ感染を治療し、または予防するためのＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼ、これらの合成およびこれらの使用の阻害剤として有用である式（Ｉ）の大環状化合物に関する。本発明は、また、ＨＣＶ複製を阻害するための医薬の製造のための、式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシド、付加塩、四級アミン、金属錯体もしくは立体化学的異性体形態の使用にも関する。または本発明は、温血動物におけるＨＣＶ複製を阻害する方法であって、前記方法は、式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、四級アミン、金属錯体もしくは立体化学的異性体形態の有効量の投与を含む方法に関する。

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【課題】特定のウイルス（例えば、ＨＩＶ）で感染された患者の処置のための経口的活性薬物の新規の組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、［２−（６−アミノ−プリン−９イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸ジイソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル（フマル酸テノホビルジソプロキシル、Ｖｉｒｅａｄ（登録商標））と、（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ、（−）−シスＦＴＣ）との治療用組み合わせ、およびそれらの生理学的に機能的な誘導体に関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性があるＨＩＶ変異体での感染症を含む）の処置において、有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための、３−ヒドロキナゾリン（ｈｙｄｒｏｑｕｉｎａｚｏｌｍ）−４−オン誘導体を開示する。該化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素によって媒介される種々のヒト疾患、特に、異常脂質レベルに関連した疾患、癌、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム等を治療および／または予防するのに有用である。本発明の他の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む医薬処方物を提供することである。処方物は、典型的には、経口投与用であるが、いくつかの実施形態において、他の経路による投与用に提供されうる。 （もっと読む）

眼の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、耳の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、および皮膚の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、ならびに眼の炎症および／または細菌感染症を処置する方法、耳の炎症および／または細菌感染症を処置する方法、および皮膚の炎症および／または細菌感染症を処置する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、心拍数コントロール薬および１つ以上のアデノシンＡ_２Ａ受容体作動薬の用量を哺乳動物に投与することを含む、多検出器型コンピュータ断層撮影心筋血流イメージングのための方法に関する。Ａ_２Ａアデノシン受容体作動薬は、βアドレナリン遮断薬および／またはカフェインのような心拍数コントロール薬とともに患者に投与される場合、患者の冠動脈疾患を診断するために多検出器型コンピュータ断層撮影法と併せて用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、相乗的な治療的に有効な量のアミオダロンおよび相乗的な治療的に有効な量のラノラジンの共投与を含む、心房細動の治療の方法に関連する。本発明はまた、そのような組み合わせた投与のために適当な医薬品処方物に関連する。本発明の別の局面において、アミオダロンの望ましくない副作用を抑制するための方法が提示される。その方法は、相乗的な治療的に有効な用量のアミオダロンおよび相乗的な治療的に有効な用量のラノラジンの共投与を含む。 （もっと読む）

ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＨＩＶゲノムによってコードされ、標的細胞（マクロファージまたはＣＤ４^＋Ｔ細胞など）のゲノムへのＨＩＶゲノムの組込みに必要なインテグラーゼタンパク質の活性を阻害する。したがって、本発明の化合物は、例えば、感受性ヒト細胞のＨＩＶ感染の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性および／またはサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその化合物を使用して疾患、例えば、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患などをを治療するのに有用な方法を提供する。

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ＨＤＡＣ及び／又はＣＤＫ阻害剤は幅広い範囲の患者に治療効果をもたらす可能性がある。ＨＤＡＣ及び／又はＣＤＫ活性に関わる様々な病状に対して適切な治療効果をもたらす新たな阻害剤の開発が、継続的に必要とされている。本発明により、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性及び／又はサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、並びにその化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法が提供される。

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