冠動脈インターベンションの前にラノラジンを含む医薬組成物を投与することを含む患者における冠動脈インターベンションに関連する不整脈を低減するための方法を開示する。第１の態様では本発明は、急性心血管疾患事象を患う患者を処置するための方法に関する。この態様のさらなる実施態様では、急性心血管疾患事象を患う患者は非ＳＴ上昇型急性冠動脈症候群に関連する１つまたはそれより多い症状を呈する。この態様のさらなる実施態様では、急性心血管疾患事象を患う患者は非ＳＴ上昇型急性冠動脈症候群に関連する２つまたはそれより多い症状を呈する。 （もっと読む）

【課題】本発明の主たる目的は、新規な合成方法ならびに組成物を提供するこ
とにある。本発明のさらなる目的は、ノイラミニダーゼインヒビターの合成にお
いて有用な中間体の新規調製方法を提供することにある。本発明のさらなる目的
は、それ自体がノイラミニダーゼインヒビターの合成において有用な中間体とし
て有用な組成物を提供することにある。本発明のさらなる目的は、ノイラミニダ
ーゼインヒビターとして有用な組成物を提供することにある。
【解決手段】本願発明は、上記課題を解決するために、式：


の化合物の調製方法を提供する。 （もっと読む）

本願は、式Ｉ


の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を少なくとも１種のさらなる治療剤と一緒に投与することを包含する治療方法を提供する。本願の１つの局面は、同時に投与される薬物の薬物速度論を、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって改変（例えば、改善）する、化合物および薬学的組成物に関する。
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【課題】カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法を提供すること。
【解決手段】される。このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。１つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 （もっと読む）

肺疾患の健康関連クオリティオブライフ（ＨＲＱＯＬ）症状を治療する薬物の製造におけるアズトレオナムリジンの吸入用エアロゾルの使用を提供する。この使用は、ＨＲＱＯＬ症状の持続可能な長期間の治療に適している。一実施形態において、治療を必要とする患者において、肺疾患の少なくとも１つの健康関連クオリティオブライフ症状を治療する薬物の製造における、１用量あたり約１〜約２５０ｍｇのアズトレオナムリジンを含む治療有効量の吸入用乾燥粉末またはエアロゾルの使用が提供され、ここで、該吸入用乾燥粉末またはエアロゾルは、前記吸入用乾燥粉末またはエアロゾルを少なくとも１４〜２８日間連続して投与した後、１４〜２８日間の休薬期間を取る工程を含む投与レジメンを少なくとも１回繰り返し用いて肺の気道に投与される。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、有用なインテグラーゼ阻害特性を有する４−オキソキノロン化合物を調製するために使用することができる合成プロセスおよび合成中間体を提供する。１つの実施形態においては、本発明は、式１０（明細書に記載）の化合物またはその化合物の薬学的に許容可能な塩を調製するための方法を提供し、そこでは、式４（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩が調製されて、式１０の化合物に変換され、その際、式４の化合物が、式１５（明細書に記載）の化合物またはその化合物の塩から、臭素原子をカルボキシル基で置き換えるステップ、およびそのヒドロキシル基を水素原子で置き換えるステップにより調製されることを特徴としている。 （もっと読む）

糖尿病は、米国では１６００万人を悩ます慢性の代謝性障害であり、そのうちの２００万人を超す人々は、その最も重い型の小児糖尿病（また、若年性、Ｉ型、またはインスリン依存性糖尿病とも呼ばれる）を有する。ＩＩ型糖尿病（ＤＭ ＩＩ）は、全糖尿病の８５〜９０％超を占め、米国および他の国々では重大な流行病として浮かび上がっている。本発明の好ましい実施形態は、合併症の治療および／または予防のための、またあるいは、高血圧、糖尿病、メタボリック症候群、肥満、および／または他の代謝性障害の患者における疾患の治療のための、新規な治療薬剤および薬剤併用、ならびに関連した方法に関する。 （もっと読む）

本出願は、式（ＩＶ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物および／またはエステル、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物の投与を含む治療法、ならびにこれらの化合物と少なくとも１つの付加的治療薬剤とを投与することを含む治療法を提供する。本出願の一局面は、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整（例えば改良）する化合物および医薬組成物に関する。

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Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療または予防のために式（１）の結晶性化合物ならびにその塩および溶媒和物が提供される。結晶性化合物（１）を作製および配合する方法が提供される。ある実施形態において、結晶性化合物（１）は、非晶質の化合物（１）および任意の他の結晶形態の化合物（１）を実質的に含まない遊離塩基である。本発明の別の実施形態は、結晶性化合物（１）を作製する方法であって、結晶化溶媒から化合物（１）を結晶化させ、および該結晶化溶媒中の水の量を制御する工程を含む方法である。

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