説明

ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、式(I)、(II)もしくは(III)の化合物;あるいはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物、エステルおよび/またはホスホネート、かかる化合物を含む組成物、ならびにかかる化合物の投与を含む治療方法に関する。本発明は、治療有効量の式(I)、(II)もしくは(III)の化合物あるいはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物および/またはエステルを、かかる処置を必要とする患者に投与することを含む、HIV逆転写酵素を阻害するための方法を提供する。
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本発明は、式(I)(式中、A、X、Q、R〜R、m、およびWは、本明細書に記載する値を有する)の化合物、ならびにこのような化合物を含む組成物を提供する。化合物は、プロテアーゼ阻害剤であり、動物において薬物耐性の発現を阻害するのに有用である。本発明はまた、動物においてプロテアーゼ活性を阻害するのに有用な医薬を調製するための本発明の化合物の使用も提供する。本発明はまた、病原性実体(例えば、ウイルス)が薬物耐性(例えば、多剤耐性)を発現する可能性を減少させるために有用な医薬を調製するための本発明の化合物の使用も提供する。

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本発明は、式Iの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。別の実施形態において、本発明は、HIV感染症を処置するための方法を提供し、その方法は、そのような処置を必要とする患者に、式Iの少なくとも1つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および/もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む。

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本出願は、式Iの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物および/またはエステル、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物の投与を含む治療法、ならびにこれらの化合物と少なくとも1つの追加の治療薬剤とを投与することを含む治療法を提供する。本出願の一態様は、例えば、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整(例えば改良)する化合物および医薬組成物に関する。
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近年、HIVプロテアーゼの阻害剤は、ヒトにおいてHIV感染症を阻害し、処置するための治療薬の重要なクラスになっている。HIVプロテアーゼ阻害剤は、例えば、2つ以上のHIV治療薬の「カクテル」において、HIV治療薬の他のクラスと、特にHIV逆転写酵素の阻害剤と併用して投与されるとき、特に有効である。本発明は、新規HIVプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、その新規HIVプロテアーゼ阻害剤を作製するためのプロセスおよびHIV感染症を阻害し、処置するための方法に関する。本発明は、式Iの化合物:


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび/もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物の投与を包含する治療方法に関する。
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本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、HCVに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 (もっと読む)


本願は、式(I)もしくは(II)の化合物:またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および/もしくはエステル、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の投与を含む治療方法、ならびに、少なくとも1つのさらなる活性薬剤を併用したそのような化合物の投与を含む治療方法を提供する。別の実施形態において、本願は、ウイルス感染症を処置または予防する必要のある患者に、式IもしくはIIの少なくとも1つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物および/もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む、ウイルス感染症を処置するためまたは予防するための方法を提供する。

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式(1)の化合物およびその塩および溶媒和物が、C型肝炎ウイルス感染の処置または予防のために提供される。化合物(1)を作製および処方するための方法が提供される。別の実施形態は、哺乳動物(より具体的には、ヒト)におけるHCV感染の予防または処置のための医薬の製造のための化合物(1)の使用を含む。本発明の別の実施形態は、少なくとも1つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、式(1)の化合物の薬学的組成物に関する。

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式(1)の化合物、および/またはその塩、互変異性体または溶媒和物は、血液悪性疾患を治療するために用いられる。1つの実施態様において、化合物1の有機酸塩が、新生物の治療における一般的な使用のために提供され、そしてさらなる実施態様において、その塩は炭水化物によって安定化される。本発明のさらなる実施態様は、化合物を非経口投与で使用するために適当な容器に、この化合物、および/またはその塩、互変異性体および溶媒和物を含む、組み合わせである。

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三環系化合物、その保護中間体、およびHIV−インテグラーゼの阻害方法を開示する。本発明は、一実施形態では、例えば、式(I)〜(III)の化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供し、上記式における各変数は、本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、一実施形態では、上記化合物または薬学的に許容可能な塩と、薬学的に許容可能な賦形剤、希釈剤、またはキャリアとを含む、薬学的組成物を提供する。
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