説明

ピエール、ファーブル、メディカマンにより出願された特許

11 - 20 / 73


本発明は、一般式(1)(I)の化合物、薬学的に許容可能な無機酸または有機酸とのその付加塩および付加塩の水和物、ならびにそれらのエナンチオマー体に関する:


(式中、
R1は、−水素原子またはハロゲン、−直鎖状もしくは分岐鎖状C‐Cアルキル基またはC‐Cフルオロアルキル基、−直鎖状または分岐鎖状C‐Cアルコキシ基、1もしくは2つの直鎖状もしくは分岐鎖状C‐Cアルキル基でN‐置換されたまたはN‐非置換のカルバミル基、または−シアノ基(CN)であり、R2は、−水素原子、または直鎖状もしくは分岐鎖状C‐Cアルキル基であり、Hal、Hal、およびHalは− ハロゲンである)。
(もっと読む)


本発明は、以下の式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬組成物、および特に癌のような増殖性疾患の治療のための薬物としてのそれらの使用に関する。

(もっと読む)


本発明は、非多孔性のポリマー性薬学的担体に活性物質を含浸するバッチ法であって、以下の一連の工程:a)活性物質と、非多孔性のポリマー性薬学的担体とを混合し、該ポリマー性薬学的担体は固体形態であり、超臨界COに不溶性でありかつ非架橋ポリビニルピロリドンではなく、b)a)で得た混合物と超臨界COとを、80バールから170バールの圧力、31℃から90°Cの温度で1時間から6時間、攪拌せずに静的様式で接触させることにより、水の不在下で分子拡散を行い、c)b)で得た活性物質を含浸したポリマー性薬学的担体を回収し、該含浸したポリマー性薬学的担体は非多孔性であり、固体形態にあり、かつ非晶質形態であることを含んでなり、かつ追加溶媒の不在下で行われる方法に関する。本発明はまた、活性物質は非晶質形態でありかつ水溶性でありかつ超臨界COに不溶性であり、かつポリマー性薬学的担体が非架橋ポリビニルピロリドンではなくかつ超臨界COに不溶性である、本発明による方法により得ることができる、非多孔性の、活性物質を含浸した固体形態のポリマー性薬学的担体に関する。 (もっと読む)


本発明は、CXCR4と結合することができるだけでなく、CXCR4ホモ二量体のコンフォメーション変化を誘導することができ、かつ、PBMCにおけるHIV−1一次単離物の複製を阻害することができる新規な単離された抗体、またはその誘導化合物もしくは機能的フラグメントに関する。より詳細には、本発明は、CXCR4タンパク質に特異的な515H7および301aE5モノクローナル抗体、ならびにHIV感染の処置のためのそれらの使用に関する。このような抗体から構成される医薬組成物およびこのような抗体の選択のための方法も包含される。 (もっと読む)


【解決手段】ヒトインスリン様増殖因子I受容体(IGF−IR)と特異的に結合することができる新規な抗体、特にマウス起源のモノクローナル抗体、キメラモノクローナル抗体およびヒト化モノクローナル抗体。
【効果】IGF−IRの過剰発現および/もしくは異常な活性化に関連した病気、ならびに/またはIGF1もしくはIGF2のIGF−IRとの相互作用が介在するシグナル変換経路の過反応に関連した病気の予防または治療が可能となる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(1)の化合物(式中、−a−は単結合または二重結合であり、Arは置換または非置換の芳香族基であり、R1およびR2は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のC‐Cアルキル基であり、R1およびR2の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、R3およびR3’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはC‐Cアルキル基であり、Xは酸素原子または硫黄原子である)、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式(1)の化合物の付加塩に関する。

(もっと読む)


本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても11β−HSD1を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式(I)で表される化合物である。本発明において、特にRは水素を表し、またはORはエステルもしくはエーテルを表す。Rは、ナフチル、1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Rはメチルまたはエチルを表し、RおよびR’は水素を表す。
(もっと読む)


【課題】水溶性の活性成分を徐放する微小球の形態の医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】活性成分を適量の水に溶解させ、生成する活性成分の水溶液を、平均分子量が40000〜80000の範囲のd,l-ラクチド-コ-グリコリドマトリックスコポリマーを塩素化炭化水素に溶解したもので乳化し、第一の超微細で均質なエマルションを生成し、この生成する第一のエマルションを界面活性剤、増粘剤および浸透剤を含む外部水相中で乳化し、溶媒の抽出-蒸発により微小球を得て、これを濾過、洗浄および乾燥の後に回収する連続的工程を含んでなる。2ヶ月を上回る期間にわたって、有利には少なくとも3ヶ月の期間にわたって連続放出する微小球。 (もっと読む)


本発明は、(1S,2R)−ミルナシプランの薬学上許容される酸付加塩の合成方法であって、下記の一連の工程:(a)フェニルアセトニトリルと(R)−エピクロルヒドリンを、アルカリ金属を含有する塩基の存在下で反応後、塩基性処理を行い、次いで酸性処理を行い、ラクトンを得る工程、(b)該ラクトンを、ルイス酸−アミン複合体の存在下でMNEt(ここで、Mはアルカリ金属を表す)またはNHEtと反応させてアミド−アルコールを得る工程、(c)該アミド−アルコールを塩化チオニルと反応させて塩素化アミドを得る工程、(d)該塩素化アミドをフタルイミド塩と反応させてフタルイミド誘導体を得る工程、(e)該フタルイミド誘導体のフタルイミド基を加水分解して(1S,2R)−ミルナシプランを得る工程、および(f)(1S,2R)−ミルナシプランを好適な溶媒系で、薬学上許容される酸の存在下で塩化する工程を含んでなる方法に関する。 (もっと読む)


【課題】多数の微小顆粒が集まったマルチ粒子形態を有し、かつミルナシプランが60ないし140mgの1日1回用量で経口投与される長期放出性ガレヌス製剤形態の提供。
【解決手段】各微顆粒が結合剤ならびに150から1000μgのミルナシプラン含有する粒径200から2000μmのサッカロースおよび/または澱粉核を含む活性微小球を有し、また水不溶性で生理学的液体には浸透性の少なくとも一種のポリマー由来の厚さ20から100μmのフイルムで各微顆粒が被覆されて成り、上記ガレヌス製剤形態が次のパターン:2時間での放出用量が10から55%、4時間での放出用量が40から75%、8時間での放出用量が70から90%、12時間での放出用量80から100%に該当するin vitroでの放出を可能ならしめる、長期放出性ガレヌス製剤形態。 (もっと読む)


11 - 20 / 73