説明

ピエール、ファーブル、メディカマンにより出願された特許

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本発明は、ヒトc−Met受容体に特異的に結合することができおよび/または前記受容体のチロシンキナーゼ活性を特異的に阻害することができ、改良された拮抗活性を有する新規な抗体に関し、前記抗体は、変更されたヒンジ領域を含んでなる。
また本発明は、c−Metに対するこのような抗体拮抗薬を含んでなる組成物、および癌治療薬としてのその使用にも関する。 (もっと読む)


本開示は抗体工学分野に関し、より詳細には、抗体のスクリーニングおよび/または抗体の促進/拮抗活性を調節するための方法に関する。より詳細には、本開示は、特定の標的分子に対するモノクローナル抗体、またはその二価機能的断片もしくは誘導体の拮抗活性を改良するための方法に関し、該標的分子の1以上の生物活性を阻害することができ、該方法は少なくとも一つのアミノ酸の欠失、付加、または置換によるヒンジ領域のアミノ酸配列の改変からなるヒンジ領域の再構成の工程を含んでなる。本開示はまた、このような調節方法に有用なポリペプチドおよび得られた抗体に関する。 (もっと読む)


【課題】ラセミ混合物形態のミルナシプランの投与に関連する心血管障害の危険性を制限しながら、鬱病、双極性障害、精神分裂症、全般性不安、不機嫌および衰弱状態、ストレス関連疾患、パニック発作、恐怖症、行動障害、反抗性障害、心的外傷後ストレス障害、免疫系の低下、疲労および随伴疼痛症候群、線維筋痛、自閉症、注意欠陥多動障害、摂食障害、肥満、精神病性障害、アパシー、片頭痛、疼痛、過敏性大腸症候群、心筋梗塞または高血圧症における不安性抑鬱症候群、神経変性疾患および関連不安性抑鬱症候群(アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病)、尿失禁等から選択される障害または症状を治療または予防するための薬剤の提供。
【解決手段】ミルナシプラン(Z(±)−2−(アミノメチル)−N,N−ジエチル−1−フェニルシクロプロパンカルボキサミド)の(1S,2R)エナンチオマーまたはその薬学上許容される塩の使用。 (もっと読む)


本発明は、ニワトコ抽出物(Sambucus nigra)とL.パラカゼイ、L.カゼイ、L.ブルガリクスまたはS.サーモフィルスの菌株との組合せを含み、免疫を刺激しおよび/または抗感染性および/または抗炎症応答を促進することを意図される組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、CXCR4に結合するだけでなく、CXCR4ホモ二量体および/またはヘテロ二量体のコンホメーション変化を誘導することができる新規な単離抗体、またはその誘導体化合物または機能的断片に関する。更に詳細には、本発明は、CXCR4タンパク質に特異的な414H5および515H7抗体、並びに癌治療のためのそれらの使用に関する。このような抗体から構成される医薬組成物およびそのような抗体の選択方法も包含される。 (もっと読む)


本発明は、場合によっては置換された(ポリ)アミノアルキルアミノアルキルアミド、アルキル−尿素またはアルキル−スルホンアミド鎖で4位が置換されたエピポドフィロトキシンの新規な誘導体、それらの製造方法、および抗癌剤としての薬としてのそれらの使用に関する。式(1)(式中、Rは、水素またはCアルキルであり、Aは、CO(CHまたはCONH(CHであり、n=2、3、4または5であり、R1およびR2は本明細書に記載の通りである)。

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本発明は、以下の式(I)の10−トリフルオロメチル化アーテミシニンの二量体誘導体;式(I)および薬剤的に許容できるその塩その薬学的に許容可能な塩に関し、その調製方法製造方法および特にガンの治療におけるその使用にも関する。
【化1】

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本発明は、下記一般式(I)で表されるナルシクラシンおよびパンクラチスタチンの窒素化誘導体ならびにそれらの薬学上許容される塩に関する。本発明はまた、癌治療におけるこれらの化合物の使用ならびにそれらの製造方法に関する。
【化1】

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本発明は、一般式Iの誘導体に関する:


(上記式中、
Wは、窒素を表し、
は、
水素または直鎖状もしくは分岐状のC−Cアルキル基、または
トリフルオロメチル、ニトリル、ヒドロキシ、C−Cアルコキシ、C−Cアルコキシアルコキシ、インドリル、チオフェニル、オキソチオフェニル、C−CN−アルキルカルバモイル基のような基で置換されているC−Cアルキル基、または
場合によってはハロゲン原子、ニトロ、ニトリル、トリフルオロメチル、ビニル、メチルスルファニル、直鎖状または分岐状のC−Cアルキル、直鎖状または分岐状のC−Cアルコキシ基のような1個以上の基で置換されたフェニル、ピリジル、ナフチルまたはチオフェニル基
2−オキソシクロアルキル基
を表し、
は、メチルまたはヘプチルを表し、
m、nは、1であり、
Vは、CHを表し、
X−Yは、−N−(C=O)−、−CH−O−を表し、
Zは、1個以上のトリフルオロメチル基、ハロゲン原子または直鎖状C−Cアルキル基で置換されたフェニル基を表す)。
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本発明は、c−Metに対する抗体アンタゴニストとアミノヘテロアリール化合物とを含んでなる組成物、特に医薬としての組成物にも関する。本発明は、同時、個別または逐次使用のための組合せ製品として、前記抗c−Met抗体と前記アミノヘテロアリール化合物とを含んでなる医薬組成物も含む。本発明は、ほ乳類における癌治療のための本発明の組成物の使用に関する。
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