説明

ピエール、ファーブル、メディカマンにより出願された特許

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本発明は、式(I)の5−メチル−ピリミジン−2−メチルアミンと式(III)のシアノヒドリンの間の縮合による式(II)の(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−(4−フルオロ−4−{[(5−メチル−ピリミジン−2−イルメチル)−アミノ]−メチル}−ピペリジン−1−イル)−メタノンの製造方法に関する。
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本発明は、種々の疾病、特に癌、炎症または中枢神経系障害の治療に用いるための式(I)のタンパク質キナーゼ阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそれらの治療的使用に関する。

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本発明は、1以上のホスト分子中に包接された、水性媒体に難溶性の1以上の活性物質を含んでなる可溶性分子複合体を調製するための方法であって、以下の工程:(a)1以上の活性物質と1以上のホスト分子とを接触させること、(b)1以上の拡散剤の存在下、静的モードにて加圧下高密度流体を工程(a)で得られた混合物と接触させることにより分子拡散工程を行うこと、および(c)このようにして形成された分子複合体を回収すること、を含んでなることを特徴とする方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iの3,5−ジオキソ−(2H,4H)−1,2,4−トリアジン誘導体、ならびに医薬上許容される塩基付加塩および不斉炭素を有する化合物のその各種鏡像異性体、ならびに特にラセミ混合物を含む、あらゆる割合のそれらの混合物に関する:


[式中、RおよびRは、同一または異なり、分枝もしくは直鎖C−Cアルキルもしくはアルケニル基;トリフルオロメチル、C−Cシクロアルキル、ニトリル、C−Cアルコキシカルボニルビニル、ヒドロキシカルボニルビニル、C−Cアルコキシカルボニル、カルボキシレート、ベンジルオキシまたはフェニル(ここで、該フェニル環は、C−Cアルコイル(alkoyl)、C−Cアルコキシ、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチルらの1以上の基により場合により置換されていてもよい)らの基により置換されているC−Cアルキル基を表し、YRは酸素またはNRを表し、ここで、Rは、水素;直鎖もしくは分枝C−Cアルキルもしくはアルケニル基;トリフルオロメチルまたはフェニル(ここで、該フェニル環は、C−Cアルコイル(alkoyl)、C−Cアルコキシ、ニトロ、ハロゲン、トリフルオロメチルらの1以上の基により場合により置換されていてもよい)らの基により置換されているC−Cアルキル基を表し、Zは、式Iのフェニル基のオルト位、メタ位またはパラ位と結合し得る酸素原子または炭素原子を表し、nは、Z=Cの場合は0〜5、Z=Oの場合は2〜4の範囲であり得、Xは酸素または硫黄を表し、R、R、R、RおよびRは水素またはフッ素を表し、R、R10およびR11は水素、または直鎖もしくは分枝C−Cアルキル基を表す]。
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本発明は、式(I)の化合物および治療上許容可能なその塩の使用に関する。更に詳細には、式(I)(ここで、u=メチル、vおよびw=H、x=F、y=Cl、z=F、A=Hまたはアミノメチルである)の化合物、および無機または有機酸との薬学上許容可能な付加塩の、神経病理学的または心因性起源の慢性疼痛症状の治療用の薬剤を調製するための使用に関する。

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本発明は、ミルナシプランおよび/または少なくとも1つのその代謝産物、ならびにその薬学上許容される塩の、エナンチオマー(1S,2R)含量の高いエナンチオマー混合物の使用であって、セロトニン(5−HT)およびノルアドレナリン(NA)再取り込みの二重阻害によって治癒可能である障害を、心血管疾患ならびに/または組織および/もしくは器官毒性の危険性を制限しながら、予防または治療することを目的とする薬剤を製造するための使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、細胞または組織培養培地の調製および/または補充に関する。特に、本発明は、ナタネ、とりわけナタネケークから単離されたペプチド画分を含む、無血清および/または無タンパク質細胞培養培地に関する。前記ペプチド画分を含む細胞培養物の製造方法およびその使用方法も開示される。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)[式中、Rはアミノ基またはヒドロキシル基を表し、Rは、水素またはメチル基を表し、Rは、水素またはフッ素原子を表し、Aは、a)式(II)の基{式中、nは5〜11の整数を表し(両端を含む)、RおよびRは同一であっても異なってもよく、互いに独立して水素またはフッ素原子を表す};b)式(III)の基{式中、RおよびRは上記と同じ意味である}を表す]を有する新規な誘導体に関する。本発明はまた、有効成分として少なくとも1種類の前述の化合物を含んでなる医薬組成物に関し、高コレステロール血症またはアテローム性動脈硬化症の治療用の薬剤の製造のための前記誘導体の使用に関する。
【化1】

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製剤を粘膜上に局所塗布するための包装装置の使用方法において、前記製剤は勃起不全の処置のための血管拡張活性源を有し、前記包装装置は、少なくとも1つの指先を収容する開放基部(2)を有する本体(1)と、少なくとも1つの開口部を有する塗布ヘッド(3)と、を備えている。前記本体は、前記製剤(7)が充填された空洞部(6)を形成する可動手段(5)を更に有し、前記可動手段(5)は、前記可動手段に圧力が加えられた際、前記開口部(4)を経由して前記製剤を放出させるようになっている。 (もっと読む)


本発明は、一般式(1)[式中、(a)は単結合または二重結合を表し;WはCH、CH、CHCH、CCH、C(CH基、C(CH基(すなわち、一緒に結合してスピロ−シクロプロパン単位を形成する2つのメチレン基を有する炭素原子)またはC(CH基(すなわち、一緒に結合してスピロ−シクロブタン単位を形成する2つのメチレン基を有する炭素原子)を表し(ただし、(a)が二重結合である場合にWがCHまたはCCH基を排他的に表し、かつ、(a)が単結合である場合にWがCH、CHCH、C(CH、C(CHまたはC(CH基を排他的に表す);Xが水素原子を有する炭素原子(CH)または窒素原子であり;Yが水素原子を有する炭素原子またはフッ素原子である]の化合物、それらの付加塩、および場合によっては、薬学上許容される無機酸または有機酸と付加塩との水和物、ならびにそれらの互変異性型、純粋なエナンチオマーおよびエナンチオマー混合物(ラセミかどうかを問わない)に関する。
【化1】

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