【課題】Ｆｃ−ＯＢ融合タンパク質組成物、そのような組成物の製造法およびその用途の提供。
【解決手段】Ｒ１−Ｒ２およびＲ１−Ｌ−Ｒ２からなる群より選ばれる式を有する融合タンパク質であって、式中、Ｒ１はＦｃタンパク質、その類似体または誘導体、Ｒ２はＯＢタンパク質、その類似体または誘導体、ＬはＧｌｙ、Ａｓｎ、Ｓｅｒ、ＴｈｒおよびＡｌａよりなる群から選ばれる１以上のアミノ酸であるリンカーを示す。該Ｆｃタンパク質、その類似体または誘導体が、ＯＢタンパク質、誘導体または類似体のＮ末端部分に融合したＦｃ免疫グロブリン領域、誘導体または類似体を含んでなる遺伝子的または化学的融合タンパク質。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節およびアルツハイマー病（ＡＤ）および関連状態などのβ−セクレターゼ介在疾患の治療に有用な新たな種類の化合物を含むものである。一実施形態において、その化合物は、一般式Ｉ


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義の通りである）を有する。別の実施形態において本発明は、一般式ＩＩ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｗ、ＸおよびＺは本明細書で定義の通りである）の化合物を提供する。本発明は、β−セクレターゼタンパク質の活性に関係する障害および状態の処置、予防または治療のための医薬組成物でのこれら化合物の使用をも含むものである。そのような障害には、例えば、アルツハイマー病（ＡＤ）、認知障害および認識障害、統合失調症および他の類似の脳神経系の状態などがある。本発明は、式ＩＩのさらなる実施形態、式ＩおよびＩＩの化合物の製造に有用な中間体および方法をも含む。
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【課題】ケラチノサイト増殖因子-2（KGFー2）タンパク質の改変体および化学的誘導体を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸残基Cys³⁷〜Ser²⁰⁸を含むタンパク質の改変体であって、該改変体が、ΔN41KGF-2、ΔN40 KGF-2、ΔN39 KGF-2、ΔN38 KGF-2、ΔN37 KGF-2、ΔN36 KGF-2、およびΔN35 KGF-2、またはR₁-[Asn⁷¹-Pro²⁰³]-COOHタンパク質を含む改変体からなる群から選択される。また、このような改変体をコードする核酸分子、ならびにこのような改変体および化学的誘導体を使用して上皮細胞増殖を刺激する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、ＣＲＴＨ２及びＤＰ受容体を含めたプロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）受容体の調節物質である。対象化合物は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のカルボン酸誘導体である：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）。


式中、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｋ−、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^８−及び−Ｃ（ＮＲ^９）−から選択される二価の結合であり、Ｙは、単結合、−Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン、ヘテロ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキレン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）ＣＯ_２−、−ＮＲ^１１−、−Ｏ−及び−Ｓ（Ｏ）_ｋ−から選択される二価の結合である。Ｚは、−ＣＯ_２Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３又はヘテロアリールである。Ｌは、単結合、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニレン及び（Ｃ_２−Ｃ_４）ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
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本発明は、例えば対象において代謝性疾患を治療するための、有用な化合物を提供する。このような化合物は、可変要素の定義が本明細書中で提供される一般式（Ｉ）を有する。本発明はまた、薬品を調製することにおける、及び例えば２型糖尿病などの代謝性疾患を治療するための、本化合物を含む組成物及び、本化合物を使用するための方法も提供する。

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式Ｉの化合物は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの有用な阻害剤である。式Ｉの化合物は、以下の構造を有する


（変数の定義は、本明細書中に提供されている。）。 （もっと読む）

【要約書】
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式（Ｉ）（Ａ^１−８、Ｄ’、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^６−８及びｎ）を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。

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ヒトＰＩ３Ｋδの生物活性を阻害するために有用な、構造Ｉ


［式中、Ｘ^１はＣ（Ｒ^９）またはＮであり、Ｘ^２はＣ（Ｒ^１０）またはＮであり、ＹはＮ（Ｒ^１１）、ＯまたはＳである。］を有する置換二環式ヘテロアリール類または任意の薬学的に許容できるそれらの塩、ならびにそれらを含有する、一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱傷害、乾癬、炎症性成分による皮膚病訴、（全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血等の自己免疫疾患を含むがこれらに制限されない）慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態の治療用の組成物。本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）等の白血病、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および乳癌等の固形腫瘍を含むがこれらに制限されない、ｐ１１０δ活性によって媒介される、ｐ１１０δ活性に依存するまたはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療するための方法も可能にする。
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全身炎症、関節炎、リウマチ疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分による皮膚疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血などの自己免疫疾患（それらに限定されるものではない）などの慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症などのアレルギー状態の治療のための置換された二環式ヘテロアリール類およびそれを含む組成物。本発明はさらに、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）などの白血病、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞性リンパ腫および乳癌などの固形腫瘍など（これらに限定されるものではない）のｐ１１０活性に介在され、それに依存し、またはそれに関連する癌の治療方法を可能とするものである。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における血液障害を治療するために有効な医薬組成物の提供。
【解決手段】インターロイキン１（ＩＬ−１）インヒビターを含む治療的に有効な量の医薬組成物及びその使用。さらには、ＩＬ−１インヒビター、ＴＮＦインヒビターおよびエリスロポエチン（ＥＰＯ）受容体アゴニストを使用する哺乳動物における血液障害の治療方法。本発明はまた、ＩＬ−１インヒビターの組成物、ならびにＩＬ−１インヒビター、ＴＮＦインヒビターおよびＥＰＯ受容体アゴニストの組成物に関する。 （もっと読む）