説明

アムジエン・インコーポレーテツドにより出願された特許

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抗血管新生薬AMG706は、水和一リン酸塩の形態で提供される。AMG706二水和リン酸塩として、AMG706が少なくとも検出可能な量で存在するAMG706原体も提供される。AMG706二水和リン酸塩、本発明のAMG706原体、および本発明の医薬組成物を調製する方法も提供される。治療有効量における本発明の組成物を、例えば経口的に投与することを含み、抗血管新生を用いる治療が指示されている対象における病状または障害を治療する方法も提供される。

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本発明は、疾患を治療するためにAng2阻害剤をVEGF阻害剤と組み合わせて使用するための方法を提供する。本発明はまた、これに関する組成物、キット、製剤、および特定疾患の治療を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物AMG706に関し、特に本薬物の固体形態、そのような固体形態を含む医薬組成物、およびこれらを調製するためのプロセスに関する。
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本発明は、A、A、C、C、D、L、L、ZおよびR1−8が本明細書で定義されている一般式(I)


を有する化合物および合成中間体であり、各種のタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することで、そのようなキナーゼの活性に関係する各種の疾患状態および状態に影響を与えることができるものに関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することで、細胞周期および細胞増殖のプロセスに影響を与えて、癌および癌関連疾患を治療することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにオーロラキナーゼの活性に関連する疾患状態を治療する方法をも含むものである。
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本発明は、プロテインキナーゼB(PKB)によって媒介される疾患の治療に有用である、式(I)及び式(II)のチアゾール化合物、並びにその組成物に関する。各変数は、本明細書に記載された定義を有する。本発明は、異常細胞増殖、癌、炎症及び代謝障害に関連する病態の治療における、かかるチアゾール化合物及びその組成物の治療上の使用にも関する。

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本発明は、HER−3に結合する結合タンパク質及び該タンパク質をコードするポリヌクレオチドに関する。本発明の結合タンパク質を作製するための発現ベクター及び該ベクターを含む宿主細胞も提供される。さらに、本発明は、HER−3によって媒介されるシグナル伝達及び/又はそのリガンドであるヘレグリンに関連する疾病を診断及び治療するための組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、プロリルヒドロキシラーゼ阻害活性を示す新規なキノリンベースの化合物に関する。本発明はまた、少なくとも1種のキノロンベースの化合物を被験者に投与することによって、被験者におけるHIFのレベルもしくは活性を増加する方法、または被験者におけるHIFのレベルもしくは活性と関連する状態を治療する方法にも関する。本発明はさらに、HIF分子中のヒドロキシプロリン残基の検出のためのアッセイを含む。 (もっと読む)


【課題】化学修飾により生体適合性および生物活性が改善された生物活性蛋白質またはその類似体を提供する。
【解決手段】N−末端においてのみエチレンジアミン四酢酸二無水物で修飾された蛋白質単量体もしくは二量体および該蛋白質を少なくとも90%含む製剤。エチレンジアミン四酢酸二無水物を、化学量論的過剰量未満、中性pHで蛋白質のN−末端を介して効率的に交差結合させることにより製造される。好ましくは蛋白質が顆粒球コロニー刺激因子である。 (もっと読む)


本発明は、新規化合物及び医薬として許容されるその塩、B1ブラジキニン受容体によって媒介される治療のための医薬組成物及び方法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病(AD)及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式(I)(A、B、W、R、R、R、i及びjは、本明細書中に定義されている。)を有する。本発明は、式(I)の1つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法(AD及び関連疾患の治療を含む。)も含む。本発明は、式(II)及び(III)のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

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