本発明は、ａ）式（Ｉ）および式（ＩＩ）を反応させてヒドラゾンを得る工程；ｂ）フィッシャー触媒の存在下、ヒドラゾンを環化して３Ｈ−インドールを得る工程；ｃ）３Ｈ−インドールを還元して２，３−ジヒドロ−インドールを得る工程；
ｄ）２，３−ジヒドロ−インドールをニトロ化して６−ニトロ−２,３−ジヒドロ−インドールを得る工程；ｅ）６−ニトロ−２,３−ジヒドロ−インドールをアシル化して、保護された６−ニトロ−２,３−ジヒドロ−インドールを得る工程；およびｆ）ニトロ基を変換し、６−アミノ−２,３−ジヒドロ−インドールを得る工程を含む、インドリン化合物の調製する方法に関する。

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本発明は、安定化アクチビンＩＩＢ受容体ポリペプチド及び、アクチビンＡ、ミオスタチン、又はＧＤＦ−１１と結合し、その活性を阻害することが可能なタンパク質を提供する。本発明は、安定化ポリペプチド及びタンパク質を生産することができる、ポリヌクレオチド、ベクター及び宿主細胞をもまた提供する。筋消耗疾患及び代謝性障害を治療するための組成物及び方法もまた提供される。
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ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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本発明は、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチドをコードする核酸分子、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチド、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチドを含む医薬組成物、およびそのような核酸、ポリペプチド、または医薬組成物を使用して、代謝異常を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、TNFα阻害剤、ならびにIAP阻害剤およびTRAIL受容体アゴニストによる患者の治療を含む、アポトーシスを誘導するための方法を提供する。本方法は、望ましくない作用のリスクを和らげ、それにより、TRAIL受容体アゴニストと併用したIAP阻害剤の治療指数の改善をもたらす。 （もっと読む）

【課題】顆粒球コロニー刺激因子（Ｇ−ＣＳＦ）類似体、該類似体をを含む組成物及び関連組成物を提供する。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ類似体をコードする核酸又は関連核酸、関連宿主細胞及びベクター、および、Ｇ−ＣＳＦ及びその類似体の三次元構造を表現するためのコンピュータープログラム及び装置、Ｇ−ＣＳＦ類似体及び関連組成物を合理的に設計するための方法であり、医薬的に有効なキャリヤー中のＧ−ＣＳＦ類似体を使用した治療方法。 （もっと読む）

本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素活性を調節するため、ならびにアルツハイマー病（ＡＤ）および関連する状態をはじめとするベータ−セクレターゼが関与する疾患を治療するために有用な新種の化合物を含む。一実施形態において、化合物は、一般式Ｉ


（式中、式ＩのＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書に定義する。）を有する。本発明は、ベータ−セクレターゼタンパク質の活性に関連する障害および状態の治療、予防、または療法のための医薬組成物におけるこれらの化合物の使用も包含する。かかる障害としては、たとえば、アルツハイマー病、認知障害、認識障害、統合失調症および脳上のプラーク形成および／または沈着が関連および／または原因の他の中枢神経系疾患が挙げられる。本発明はまた、式Ｉ、式Ｉの化合物の調製に有用な中間体および方法のさらなる実施形態も含む。
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本発明は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β HSD1)を阻害する化合物を作製する方法に関する。1つの方法は、(a) 式(II)の化合物とキラル塩基、脱プロトン化剤、およびアルキル化剤R3-LGとを接触させる工程、(b) (a)の生成物と酸とを接触させて塩を形成する工程、ならびに(c) 塩と塩基とを反応させて式(I)の化合物を形成する工程を含み；式中、Z、R1、R2、およびR3は本明細書に定義の通りである。

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