本発明は、四本鎖DNAと相互作用し、かつテロメラーゼ活性阻害剤として作用する金属錯体、そのような錯体の合成、および癌治療におけるそれらの使用法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


によって表される8−フルオロ−2−｛4−[(メチルアミノ)メチル]フェニル｝−1,3,4,5−テトラヒドロ−6H−アゼピノ[5,4,3−cd]インドール−6−オンのリン酸塩の新規な多形性及び非晶質形態、並びにそれらの製造方法に関する。このような多形性形態は、医薬組成物の成分であることができ、癌のような疾患状態を含むポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ活性が介在する哺乳動物の疾患状態を治療するために用いることができる。
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【課題】プロドラッグを用いて、患者の腫瘍細胞を特異的に攻撃する治療法を提供する。
【解決手段】腫瘍の治療に有効な、（ａ）細胞の表面上に酵素を発現可能な（ウイルス）ベクター；及び（ｂ）（活性低下の原因となる）糖鎖を欠いたカルボキシペプチダーゼによって、活性のある薬剤に転換可能なプロドラッグを含む、互いに関連して使用するための２つの成分システムを提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌状態の処置のための薬剤の製造における、治療的有効量の2,5-ジアジリジニル-3-ヒドロキシメチル-6-メチル-1,4-ベンゾキノン(RH1)の使用に関する。

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