【課題】医薬中間体として有用な２，３−二置換インドールの製造方法の提供。
【解決手段】置換インドール化合物Ｉ’


を、Pd、Niから選ばれた金属触媒、及びPh₃P等のリガンドの存在下、ヘテロアリール亜鉛ハライド（Ｙ−ＺｎＬ）又はジヘテロアリール亜鉛（Ｙ−Ｚｎ−Ｙ）（式中、ＬはBr又はCl、ＲはＨ又はC_1-8アルキル、ＸはC₃-C₈シクロアルキル、アリール又はＨ、C₁-C₈アルキル、Ｙはヘテロアリール又はアリール、ＺはＨ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-等である。）とを反応させる２，３−二置換インドールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターを提供する。
【解決手段】Iκβキナーゼ（IKK）複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用な下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（式中、Ｒ₁及びＲ₂は、本出願で定義される）を開示する。本化合物は、自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌を含むIKK媒介疾患の治療に有用である。これら化合物を含む医薬組成物及びこれら化合物の製造方法をも開示する。 （もっと読む）

【課題】固体又は半固体材料粒子とキャリアー材料のブレンド、固体又は半固体材料粒子のキャリヤー材料との造粒、又はそれらの混合物を生成するための製薬処理で有利に使用することができる方法を提供する。
【解決手段】固体又は半固体材料のキャリアー材料の上又は中への小粒子の沈殿、保持及び分散方法を開示する。この方法では、溶質粒子を加圧ガス状流体溶液又は液体溶液から沈殿させ、キャリヤー材料中に効率的に保持かつ分散させる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は循環器病の治療に有効な化合物を提供することである。
【解決手段】下記式（Ｉａ）の化合物又は薬剤的に許容されるその塩。


（Ｉａ） （もっと読む）

ヒドロ−フルオロ−アルカン推進剤を有する計量式吸入器に使用するための、改良された懸濁液調合物であって、少量の水を調整して加えたことを特徴とする、調合物。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（Ar₁、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｗ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ^yは、本出願で定義される）
を開示する。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの生産を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症を伴う疾患及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物も開示する。
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本発明はシステインプロテアーゼであるカテプシンＳのインヒビターとして活性な式(I)及び(II)
【化１】


のペプチジル化合物に関する。これらの化合物はカテプシンＳの選択的、可逆的インヒビターであり、それ故、自己免疫疾患及びその他の疾患の治療に有益である。また、本発明はこのような化合物の調製方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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下記式(1)：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は、本出願の定義どおりである）の化合物、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスで特徴づけられる病的状態又は状況を治療する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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