説明

ヴァイオン ファーマシューティカルズ、インコーポレーテッドにより出願された特許

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スルホニルヒドラジンの新規リン酸含有プロドラッグは(I),(II),(III),(IV)の式を有する。これらの癌治療における薬理学的組成と効用が主張される。前記プロドラッグは薬学的に許容される塩又は溶媒和物及び全ステ−ジにおける代謝物だけでなく,その光学異性体,立体異性体及び互変異性体を含む。前記プロドラッグは低酸素腫瘍において選択的に活性化され,単独又は他の抗癌剤や光線治療,放射線治療との併用投与が可能である。RはC1−10アルキル基,又はC1−10ハロアルキル基(好ましくは5つ以下のハロゲン基,さらに好ましくは2−クロロエチル)を示す。R’とR”は各々C1−10アルキル基,又は,C5−20アリール基又はヘテロアリール基(好ましくはメチル基)を示す。RはH,C1−10アルキル基,C1−10アルコキシル基,C5−20アリール基又はヘテロアリール基,C5−20アロキシル基又はヘテロアロキシル基(好ましくはメチル基及びエチル基)を示す。XはO,NH,又はNR(好ましくはO)を示す。Yは(CH,nは1,2,3,4,又は5(好ましくはn=2及び3),又はYはアリール基又はヘテロアリール基(好ましくはパラ−フェニル基)を示す。AはCH又はN(好ましくはCH)を示す。BはCH=CH,O,S,NH又はNR(好ましくはCH=CH),薬学的に許容されるそれらの塩,溶媒和物,多形物又は代謝物を示す。

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この発明は構造式(I)の化合物に関するものであり、ここでRは−CH3または−CH2CH2Clであり、R’はC1−C7アルキルまたは−CH2CH2Clであり、R2またはR4はOPO32、NO2、OCO(Glu−OH)、NHCO(Glu−OH)であり、NMR7と割り当てられない群R2、R3、R4、R5およびR6は独立に、割り当てられない群R2、R3、R4、R5またはR6がH以外でありかつ他の2つがHであるときに、H、F、Cl、Br、I、OH、OPO32、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NH2、NHR7、N(CH32、OPO32またはC1−C7アルキル基であり、R7はHまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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