【課題】7置換型縮合環テトラサイクリン化合物、テトラサイクリン応答状態を治療する方法、および7置換型縮合環テトラサイクリン化合物を含む薬学的組成物において、7置換型縮合環テトラサイクリン化合物の中間原料となる７−ヨードテトラサイクリン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】７−非置換テトラサイクリン化合物をトリフルオロ酢酸中、少なくとも１当量のＮ−ヨードスクシンイミドで処理することにより７−ヨードテトラサイクリン化合物を製造する方法。得られた７−ヨードテトラサイクリン化合物を精製する工程をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】微生物による被検者の感染を予防するための方法を提供する。
【解決手段】微生物による被検者の感染を予防するための方法であって、被検者の感染が予防されるように、微生物の転写因子の発現または活性を調節する化合物を、感染症を発病するリスクがある被検者に対して投与することを含む方法。特に転写因子が、転写因子のAraC-XylSファミリーのメンバー、転写因子のMarAファミリーのメンバーであることが好ましい。抗生物質を投与することをさらに含んでよい。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式（Va）：


（式中、R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；R2はH、CO2、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつR4、R5、R6、およびR7は独立してH、NO2、ハロゲンからなる群より選択される。） （もっと読む）

【課題】少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。
【解決手段】下式で例示されるテトラサイクリン化合物。


（式中、R9は、置換または非置換アミノカルボニルアルキル、アミノアルキルカルボニルアミノアルキル、カルボキシラート、アリールアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、N-ピペラジニルアルキル置換フェニル、アルコキシ置換フェニル、置換フラニル、アルキルアミノカルボニルである。）このようなテトラサイクリン化合物は、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】式（ＩＶ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：


式中、Ｑ”が−（Ｃ＝Ｏ）−Ｅ３−Ｇ３であり；Ｅ３は酸素、窒素または共有結合であり；かつＧ３はアルキル；複素環アルキル；アリール；アルキルカルボニルオキシアルキル；アリールカルボニルオキシアルキル；アルキルオキシカルボニルオキシアルキル；アリールアルキルカルボニルオキシアルキル；アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル；またはアルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。 （もっと読む）

【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法を提供する。
【解決手段】式（I）のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル：式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。


及び下記式で例示されるテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
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【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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