説明

アイソテクニカ インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】天然化合物シクロスポリンAと同様な薬理学的活性は有するが副作用はない、新しい免疫抑制剤が必要とされる。
【解決手段】上記課題は、薬物学的に有効なシクロスポリンA類似体のシス及びトランス異性体の幾つかの混合物を提供することによって解決された。本発明は、構造的にシクロスポリンAに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関するものである。これらの混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ISATX247と呼ばれるシクロスポリンA類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ISATX247異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。 (もっと読む)


【課題】毒性が低く、高度のバイオアベイラビリティを保持し、他の薬剤と共に
投与する必要のないシクロスポリン製剤を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】シクロスポリンAに構造的に類似しているシクロスポリン類似体、
特にシクロスポリンAに構造的に類似しているシクロスポリン類似体の異性体混合物を含
む製剤を提供することによって、上記課題が解決された。これらの製剤は、安定なマイクロエマルションプレコンセントレートを形成し、すぐれた薬剤バイオアベイラビリティを提供し、及び/又はシクロス
ポリンAの投与に関連する1種類以上の副作用を軽減することができる。これらの製剤の使用方法及び調製方法も開示される。 (もっと読む)


【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンAに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。
【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ISATX247と呼ばれるシクロスポリンA類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ISATX247異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ISATX247異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 (もっと読む)


【課題】グルコース調節の測定における侵襲性試験の必要性や血液担持マーカーの使用を回避することを可能すること。
【解決手段】所定量の13C富化グルコースと呼気採取容器とを含む、被検者における血糖
コントロール測定用診断キットであって、1つの実施形態において、複数の呼気採取容器をさらに含み、また別の実施形態において、糖尿病の診断に用いられる、さらに別の実施形態において、インスリン抵抗性の診断に用いられる、診断キット。 (もっと読む)


【課題】新規シクロスポリン誘導体を提供すること。
【解決手段】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンA(CsA)分子の以下による化学的および同位体置換により生成される:(1)アミノ酸1の化学的置換および必要に応じて重水素置換;および(2)アミノ酸1、4、9のような、シクロスポリンA分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。 (もっと読む)


【課題】新規シクロスポリン誘導体を提供すること。
【解決手段】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンA(CsA)分子の以下による化学的および同位体置換により生成される:(1)アミノ酸1の化学的置換および必要に応じて重水素置換;および(2)アミノ酸1、4、9のような、シクロスポリンA分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。 (もっと読む)


【課題】グルコース調節の測定における侵襲性試験の必要性や血液担持マーカーの使用を回避することを可能すること。
【解決手段】所定量の13C富化グルコースと呼気採取容器とを含む、被検者における血糖
コントロール測定用診断キットであって、1つの実施形態において、複数の呼気採取容器をさらに含み、また別の実施形態において、糖尿病の診断に用いられる、さらに別の実施形態において、インスリン抵抗性の診断に用いられる、診断キット。 (もっと読む)


【課題】新規シクロスポリン誘導体を提供すること。
【解決手段】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンA(CsA)分子の以下による化学的および同位体置換により生成される:(1)アミノ酸1の化学的置換および必要に応じて重水素置換;および(2)アミノ酸1、4、9のような、シクロスポリンA分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。 (もっと読む)


本発明は、式IのシクロスポリンAアナログの調製のための新たなプロセスに関し、この方法は、a)保護化シクロスポリンAアルデヒドを、アリル金属試薬でアリル化する工程、およびb)工程a)で得られた化合物を式IのスクロスポリンAアナログに変換する工程を包含する。特に、上記アリル試薬は、トリメチルシリル−アリルホウ酸エステル、またはアルミニウムもしくはチタンを含むトリメチルシリル−アリル有機金属化合物である。

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本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および/または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種(ラパマイシン)の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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