説明

ネクター セラピューティックスにより出願された特許

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本発明は、(とりわけ)オリゴマー−フェノチアジン結合体および関連化合物に関する。多数の投与の経路のいずれかによって投与されたときに、本発明の結合体は、結合体化されていないフェノチアジン化合物よりすぐれた利点を示す。本発明により、例えば、水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物が提供される。水溶性であり、かつ、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物、および任意に、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、組成物もまた提供される。 (もっと読む)


本発明は、可逆的に結合した水溶性ポリマー(例えば、ポリエチレングリコール(PEG)およびポリシアル酸(PSA))で修飾されたタンパク質から、水溶性ポリマーの遊離を強制する、インビトロアッセイシステムの開発に関連する。本発明は、水溶性ポリマーの遊離を分析する方法、および回復したタンパク質活性を測定する方法を含む。本発明はさらに、PEGおよびPSAのようなポリマーを含む、遊離可能水溶性ポリマーで修飾されたタンパク質の品質管理に適当な方法を含む。
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本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合的な結合によって化学的に修飾されたペプチドを提供するものである。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のいずれかによって投与されると、水溶性オリゴマーに結合していないペプチドの特徴とは異なる特徴を呈する。本発明のコンジュゲートは例えば、直接的にまたは1つ以上の原子のスペーサ部分を介して、水溶性の非ペプチドポリマーと共有結合的に結合した治療用ペプチド部分の残基を含む、コンジュゲートである。 (もっと読む)


本発明は、薬物乱用の可能性が低い水溶性オリゴマーに共有結合したオピオイドアゴニストおよびそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、オピオイドアゴニスト単独と比べて改変された薬物動態プロファイルを有するが、所定の代替的送達処方に関連するオピオイドアゴニストの回収および乱用の可能性を作り出す物理的タンパリングの危険性には供されない。本発明の化合物および薬学的に許容できる賦形剤もしくはキャリアを含んでなる、組成物もまた提供される。 (もっと読む)


水溶性オリゴマーの共有結合によって化学修飾される小分子薬物を提供する。本発明のコンジュゲートは、いくつかの投与経路のいずれかによって投与される場合、水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬物とは異なる特徴を示す。本発明により、例えば、安定な連結を介して直接的かまたは1個以上の原子を介するかのいずれかによって水溶性非ペプチド性オリゴマーに共有結合したプロテアーゼ阻害剤の残基を含んでなる化合物が提供される。 (もっと読む)


本明細書において提供されるのは、単一の工程反応においてアミン含有化合物に抱合されて、安定な抱合体を形成することが可能な、ポリマー性α−ヒドロキシアルデヒドまたはα−ヒドロキシケトン反応剤である。選択された実施態様においては、そのポリマー性反応剤自体が、内部プロトン引抜き性(塩基性)官能基を取り込んでいて、より効率的な反応を促進する。置換基は、必要ならばリンカーを介して、好ましくはその引抜き性原子とα−炭素の上の水素原子との間に4−結合間隔または5−結合間隔を与えるように、プロトン引抜き反応のための基の位置に適切に配置される。さらに、それらの反応剤の使用方法、およびそれらの反応剤と生物学的活性化合物との安定で、可溶化された抱合体もまた提供される。好ましい実施態様においては、その反応剤または抱合体のポリマー性成分が、ポリエチレングリコールである。 (もっと読む)


【課題】生物活性薬剤が必要な患者の肺気道への生物活性薬剤の効率的な送達を有利に可能にする方法および調製物を提供すること。
【解決手段】1つ以上の生物活性薬剤の肺送達のための呼吸器用安定分散物であって、該分散物は、少なくとも1つの生物活性薬剤を含む複数の穿孔化微細構造物が分散されている懸濁媒体を含み、ここで、該懸濁媒体は、少なくとも1つのプロペラントを含み、かつ該穿孔化微細構造物に実質的に浸透する、呼吸器用安定分散物。 (もっと読む)


特に、アルカノエートリンカーを含むマルチアーム型ポリマーコンジュゲート、かかるコンジュゲートを含む組成物、及びその関連する作製及び投与方法が本明細書に提供される。かかるコンジュゲートを用いた治療方法及び関連する使用もまた提供される。このコンジュゲートは高い薬物負荷効率で調製される。1つの実施形態では、本発明の治療方法は、本発明のマルチアーム型ポリマーコンジュゲートの治療有効量を哺乳類対象に投与するステップを含む。
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コリンエステラーゼ部分と1つ又は複数の非ペプチド性水溶性ポリマーとのコンジュゲートが提供される。典型的には、非ペプチド性水溶性ポリマーは、ポリ(エチレングリコール)又はその誘導体である。また、特に、コンジュゲートを含む組成物、コンジュゲートの作製方法、及び組成物の患者への投与方法も提供される。本発明の1つ又は複数の実施形態では、コンジュゲートであって、水溶性ポリマーと共有結合したコリンエステラーゼ部分の残基を含むコンジュゲートが提供され、このコリンエステラーゼ部分の残基は、コリンエステラーゼ部分の残基中のシステイン残基を介して水溶性ポリマーと共有結合する。
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本発明は、(特に)オリゴマー−アリールオキシ置換プロパンアミンコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、コンジュゲートしていないアリールオキシ置換プロパンアミン化合物と比して利点を呈する。本発明の化合物は、特定の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたアリールオキシ置換プロパンアミン残基を含む化合物である。 (もっと読む)


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