【課題】本発明は、貯蔵安定性のＩＬ−４Ｒの乾燥粉末組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の粉末組成物は、特に温度および湿度の変化する条件下での貯蔵において、それらの溶液対応物よりも優れた化学的および物理的安定性を示すことによって解決した。さらに、調製された粉末は、優れたエアロゾル特性を有し、この優れたエアロゾル特性は、貯蔵の間維持される。また、本発明は、ＩＬ−４Ｒ組成物を提供する工程および該組成物をガス流中に分散して、吸入のために適切なエアロゾル化乾燥粉末を形成する工程を包含するＩＬ−４Ｒ乾燥粉末組成物をエアロゾル化するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】活性化ポリ（エチレングリコール）誘導体およびこのような誘導体の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、アミン塩基および有機溶媒の存在下で、水溶性の非ペプチド重合体の末端ヒドロキシ基を、炭酸ジ（１−ベンゾトリアゾリル）と反応させることによって水溶性の非ペプチド重合体の１−ベンゾトリアゾリル炭酸エステルを調製するための方法を提供する。この重合体の骨格は、ポリ（エチルグリコール）であり得る。次いで、この１−ベンゾトリアゾリル炭酸エステルは、生物学的に活性な因子と直接的に反応させて、生物学的に活性な重合体結合体を形成し得るか、またはアミノ酸（例えば、リジン）と反応させて、アミノ酸誘導体を形成し得る。 （もっと読む）

【課題】生理活性剤を患者の気道へ送達するため操作された粒子を提供すること。
【解決手段】この粒子は、乾燥粉末の形態または非水性連続相を含む安定した分散形態で使用され得る。特に好ましい実施態様では、この粒子は、乾燥粉末吸入器、定用量吸入器または噴霧器のような吸入デバイスとともに使用され得る。本発明はまた、肺送達のための医薬の製造における生理活性剤の使用であって、該医薬は、該生理活性剤を含むエアロゾル化医薬を提供するための吸入デバイスを使用してエアロゾル化された複数の多孔性微細構造を含み、該エアロゾル化医薬は、少なくとも該エアロゾル化医薬を必要とする患者の鼻または肺の気道の一部分への投与形態である、使用を提供する。 （もっと読む）

数ある態様のなかでも特に、本明細書には、マルチアーム水溶性ポリエチレングリコール−薬物コンジュゲートのハロゲン化水素塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。ハロゲン化水素塩は安定に形成され、対応する遊離塩基形態のコンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。本発明の１つ又は複数の実施形態では、薬学的に許容可能な組成物が提供され、この組成物は、構造（Ｉ）に対応する化合物４アーム−ペンタエリスリトリル−ポリエチレングリコール−カルボキシメチル−グリシン−イリノテカンのハロゲン化水素塩（例えば、塩化水素塩）と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む。 （もっと読む）

数ある態様のなかでも特に、本明細書には、水溶性ポリマー−薬物コンジュゲートの混合酸性塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。混合酸性塩は安定に形成され、対応する主に純粋な酸性塩又は遊離塩基の形態であるポリマー−薬物コンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。混合酸性塩は再現性のある形で調製及び回収され、非混合酸性塩形態の水溶性ポリマー−薬物コンジュゲートを上回る意外な利点を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（特に）オリゴマー−カルシミメティクスコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、いくつかの投与経路のいずれかで投与すると、これまでに投与された化合物と比して利点を呈する。本発明は例えば、連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカルシミメティクス残基を含む化合物を提供する。連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカルシミメティクス残基を含む化合物と、場合により、薬学的に許容される賦形剤とを含む、組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、活性剤および少なくとも２個のロイシル残基を含むジペプチドまたはトリペプチドを含む、高度に分散可能な処方物を提供する。本
【解決手段】発明の組成物は、優れたエアロゾル特性を有し、従って、肺にエアロゾル投与するのに好ましい。また、（ｉ）肺への投与のために活性剤含有処方物の分散性を増加させるため、および（ｉｉ）被験体の肺に組成物を送達するための方法を提供する。本発明は、特定のクラスの賦形剤の発見に基づき、これは、エアロゾル化および肺への送達のための乾燥粉末処方物に組み込まれた場合、この処方物に含有される活性剤のタイプに関係なく、この乾燥粉末の分散性およびエアロゾル化特性を著しく改良する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイドアゴニスト、ヒドロキシコドン（オキシコドン）、およびヒドロコドン（ジヒドロコデイπオン）がポリ(エチレングリコール)オリゴマーに共有結合している抱合体を提供する。本発明の抱合体は、任意の数の投与経路によって投与されると、ＰＥＧオリゴマーに結合していないオピオイドアゴニストの特徴とは異なる特徴を呈する。本願の化学的に修飾されたオピオイドアゴニストは、（とりわけ）創薬、薬物療法、生理学、有機化学、および高分子化学の分野における適用に関連する、および／または適用を有する。 （もっと読む）

本発明は（とりわけ）、水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基の両方を含有するプロテアーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、いくつかの投与経路のうちのいずれかによって投与される時、前記水溶性非ペプチドオリゴマーおよび親油性部分含有残基を欠くプロテアーゼ阻害剤化合物に優る利点を示す。本発明の化合物は例えば、（ｉ）水溶性非ペプチドオリゴマーと、（ｉｉ）親油性部分含有残基と、の両方に共有結合したプロテアーゼ阻害剤を含む化合物であって、前記親油性部分含有残基は、遊離可能な結合含有スペーサ部分を介して、前記プロテアーゼ阻害剤に結合される、化合物である。 （もっと読む）

本発明は、（とりわけ）オリゴマー含有の置換芳香族トリアジン化合物に関する。本発明の化合物は、数多くの投与経路のうちのいずれかによって投与した時に、このオリゴマーを欠く対応する化合物を超える１つ以上の利点を呈する。本発明の１つ以上の実施形態において、投薬形態が提供され、該投薬形態は、安定したまたは分解性の結合を介して、水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、置換芳香族トリアジンの残基を含む化合物を含み、該化合物は、投薬形態に存在する。 （もっと読む）