本発明は、（ｉ）（ビフェニル−２−イル）オキシカルボニルアミノもしくは（ビフェニル−２−イル）アミノカルボニルアミノで置換された（２〜７Ｃ）アザシクロアルキル基または（５〜１０Ｃ）アザビシクロアルキル基；（ｉｉ）置換２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ基；および（ｉｉｉ）二価の炭化水素基を含むビフェニル誘導体を提供し、ここで、各基は、本明細書中で記載されるように規定され、そして必要に応じて置換される。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規のインダゾールカルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を用いる方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用な、プロセスおよび中間体を、提供する。１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物、この化合物の薬学的に受容可能な塩、この化合物の溶媒和物、またはこの化合物の立体異性体が提供される。 （もっと読む）

過剰増殖性障害に関連するオンコキナーゼ融合ポリペプチドおよびこのような融合ポリペプチドをコードするポリヌクレオチドが、提供される。融合ポリペプチドは、通常はＣ末端チロシンキナーゼドメインに融合しないＮ末端ドメインに融合したＣ末端チロシンキナーゼドメインを有し、これらは、構成的に活性化されたチロシンキナーゼ活性を保有する。この融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドを検出しそして同定するための方法、ならびにこの融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドに関連する疾患状態を診断する方法もまた、提供される。さらに、このような融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドに関連する疾患状態を処置するために有用な薬剤を同定するためのスクリーニングアッセイが、提供される。その上、この融合ポリペプチドの存在に関連する疾患状態を処置するための方法が、提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性に関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用法、ならびに、そのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。

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置換した４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連する化合物を、高い収率および高い純度で調製するためのプロセスおよび中間体を記載する。記載するプロセスによって調製される置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連する化合物は、ムスカリン性レセプタ拮抗物質として、有用である。本プロセスは、置換した４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連する化合物を、中間体の分離およびクロマトグラフィー精製の必要無しに高い収率および高い純度で供給する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物について一般的麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な化合物、組成物および方法を提供する。該化合物は、式（Ｉ）の化合物：
【化４０】


および式（ＩＩ）の化合物：
【化４１】


であり、該組成物は、該化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物であり、また該方法は、該化合物を使用して哺乳動物について麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な医薬品を調製するための方法である。ここで、該医薬品は、別の鎮静催眠薬、鎮痛薬、および麻痺薬からなる群から選択される治療剤をさらに含み得る。
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本発明は、置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプタアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するのに有用な中間体；およびこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプタが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群および慢性閉塞性肺疾患）を治療する方法を提供する。
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本発明は、新規β_２アドレナリン受容体アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物、このような化合物を使用してβ_２アドレナリン受容体活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明は、アミジン置換アリールアニリン化合物、このような化合物を含有する医薬組成物、このような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を調製するの方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、Ｗ、ａ、ｂ、ｃおよびｍは、明細書中に定義されるとおりである。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有する。したがって、そのような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を処置するための治療剤として有用であると予期される。

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