説明

セラヴァンス, インコーポレーテッドにより出願された特許

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本発明は、式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供し、ここで、R、R、R、R、R、R、R、R8a、R8b、W、a、b、cおよびmは、明細書中に定義されるとおりである。本発明の化合物は、βアドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有する。したがって、そのような化合物は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を処置するための治療剤として有用であると予期される。

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本発明は、式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供し、ここで、R、R、R、R、R、R、R、R8a、R8b、W、a、b、cおよびmは、明細書中に定義されるとおりである。本発明の化合物は、βアドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有する。したがって、そのような化合物は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を処置するための治療剤として有用であると予期される。

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本発明は、βアドレナリン作用性レセプターアゴニストとして、新規のジアリールエーテル誘導体を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を用いてβアドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置する方法およびそのような化合物を調製するための有用な製法および中間体を提供する。改良した作用の持続時間、効力、選択性および/または開始のような改良した特性を有する新たなβアドレナリン作用性レセプターアゴニストを提供する。 (もっと読む)


本発明は、抗生物質として有用な、式Iの架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法;ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。バンコマイシン類似体が、本発明の化合物において用いられるとき、その架橋する部分の結合部位は、C−29位のアミノ酸7(AA−7)である。この位置はまた時々、バンコマイシンの「7d」または「レゾルシノール」位として言及される。式(I):
【化1】

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本発明は、新規βアドレナリン作用性アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような新規βアドレナリン作用性アゴニスト化合物を含む薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような新規βアドレナリン作用性アゴニスト化合物を使用してβアドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するための方法を提供する。本発明はまた、そのような新規βアドレナリン作用性アゴニスト化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規キノリノン−カルボキサミド5−HTレセプターアゴニスト化合物、これを含有する薬学的組成物、5−HTレセプター活性に関連した疾患を処置するための上記化合物の使用、そして上記化合物の調製に有用な方法および中間体を提供する。ここで、Rは、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1〜4アルキルもしくはC1〜4アルコキシであり;Rは、C3〜4アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり;Rは、水素もしくはC1〜3アルキルであり、Rは、−S(O)もしくは−C(O)Rであり;Rは、水素、C1〜3アルキル、−OHもしくはC1〜3アルコキシで置換されたC2〜3アルキル、または−CH-ピリジルであり;Rは、C1〜3アルキルであるか、またはRおよびRは、一緒になって、C3〜4アルキレニルを形成し;そしてRは、水素、C1〜3アルキルもしくはピリジルである。

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本発明は、式Iの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する:ここで、a、b、c、m、p、r、R、R、R、R、R、R、WおよびXは、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。

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本発明は、式Iの化合物を提供する:


ここで、a、b、c、m、p、r、R、R、R、R、R、R、WおよびXは、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。他の特性のうち、本発明の化合物は、吸入により投与したとき、効力が高く全身性副作用が低いうえに作用持続時間が長いことが発見されている。
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本発明は、式Iの化合物を提供する:


ここで、a、b、c、d、m、n、p、r、R、R、R、R、R、R、RおよびWは、本明細書中で定義したとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するプロセスおよび中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。他の特性のうち、本発明の化合物は、吸入により投与したとき、効力が高く全身性副作用が低いうえに作用持続時間が長いと予想される。
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本発明は、式Iの化合物を提供する。ここで、a、b、c、d、m、n、p、s、t、Ar、R、R、R、R、R、R、RおよびWは、本明細書中で定義されるとおりである。式Iの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を処置する方法を提供する。

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