説明

セラヴァンス, インコーポレーテッドにより出願された特許

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本発明は、4−{N−[7−(3−(S)−1−カルバモイル−1,1−ジフェニルメチル)ピロリジン−1−イル)へプタ−1−イル]−N−(イソプロピル)アミノ}−1−(4−メトキシピリド−3−イルメチル)ピペリジンのナフタレン−1,5−ジスルホン酸塩のナフタレン−1,5−ジスルホン酸塩を提供し、そしてこの塩は、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして有用である。本発明はまた、これらの塩形態を含有する薬学的組成物、ムスカリンレセプターに媒介される医学的状態を処置するためのこれらの塩形態を使用する方法;およびこれらの塩形態を処方するためのプロセスに関する。 (もっと読む)


約2.4重量%〜4.8重量%の塩素イオン含量を有するテラバンシン塩酸塩が、開示される。開示された塩は、他の塩酸塩と比較して周辺温度での安定性を改善した。またそのような塩を調製するためのプロセスもまた、開示される。1つの実施形態では、本発明は、約2.4重量%〜約4.8重量%の塩素イオン含量を有するテラバンシン塩酸塩に関する。さらに別の実施形態では、本発明は、テラバンシン塩酸塩および水性溶媒系を含み、その組成物のpHが、約2.5〜約5.0の範囲にある組成物に関する。
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本発明は、新規βアドレナリン作動性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、βアドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明の化合物は、強力かつ選択的なβアドレナリン作動性レセプターアゴニストであることが見出されている。さらに、本発明の化合物は、驚くべきかつ予想外の作用の長い持続時間を有することが見出されており、この長い持続時間は一日一回またはさらに少ない頻度の投薬を可能にする。 (もっと読む)


本発明は、置換4−アミノ−1−ベンジルピペリジンおよび関連化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物;ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体;ならびにこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプターが媒介する疾患(例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群、喘息および慢性閉塞性肺疾患)を処置するための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌(Staphylococci aureus:MRSA)などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。
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本発明は、式(I)(式中、R〜Rおよびa〜eは明細書の定義に従う)で表される化合物、または薬学的に許容されるその塩または溶媒和物または立体異性体に関する。さらに本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を製造するために有用な方法ならびに中間体、およびそのような化合物を使用して、ムスカリン受容体が関係する医学的状態を治療する方法にも関する。本発明の化合物は、さまざまな性質に加えて、hMおよびhMムスカリン受容体サブタイプに対して、関連化合物と比較して予想外に高い結合親和性を有することが判明した。加えて、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い肺選択性を有するため、全身的な副作用が少ないことも判明した。さらに、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い気管支保護効果を有することも判明した。

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本発明は、抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法;ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。特性のなかでもとりわけ、本発明の化合物は、メチシリン耐性Staphylococci aureus(MRSA)を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。

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本発明は、結晶性塩形態の新規βアドレナリン作動性レセプターアゴニストを提供する。本発明はまた、結晶性塩形態の新規βアドレナリン作動性レセプターアゴニストを含む薬学的組成物、この薬学的組成物を含む処方物、この結晶性塩を使用して、βアドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患(例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患のような肺疾患、早期分娩、神経学的障害、心臓疾患または炎症)を処置する方法、およびこのような結晶性化合物を調製するのに有用なプロセスを提供する。
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本発明は、式(I)の化合物(ここで、R、R、R、R、R、RおよびRは、本明細書中で定義したとおりである)あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。本発明の化合物は、βアドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。このような化合物は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。

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