【課題】増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２選択的ＡＲアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、β２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである、新規の多結合化合物（薬剤）、部分アゴニスト、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的組成物は、喘息、慢性閉塞性肺疾患、および慢性気管支炎のような、呼吸器疾患の処置および予防において有用である。さらに、本発明の多結合化合物および薬学的な組成物はまた、神経系傷害および早期分娩の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を提供する。本発明は、その結晶塩を含む医薬組成物、その結晶塩を調製するための方法および中間体ならびに疾患を治療するためのその結晶塩の使用方法も提供する。本発明の他の態様は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンを精製する方法に関する。一実施形態では、この方法は、４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンの結晶性塩酸塩を形成させるステップを含む。本発明は、本明細書で説明する方法で調製した生成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物（ａ、Ｒ^１、およびＲ^３〜６は明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
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本発明は、下記式（Ｉ）の化合物またはその塩を調製するプロセスおよび中間体に関する：式中、ａ、Ｒ^１およびＲ^３〜６は本明細書に定義されるとおりである。式（Ｉ）の化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬である。本発明は、セロトニン再取り込み阻害活性およびノルエピネフリン再取り込み阻害活性を有することが明らかになった化合物を調製するための新規な中間体およびプロセスを提供する。一実施形態では、式Ｉの化合物は４−［２−（２，４，６−トリフルオロフェノキシメチル）フェニル］ピペリジンまたはその薬学的に許容される塩である。

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本発明は、４’−｛２−エトキシ−４−エチル−５−［（（Ｓ）−２−メルカプト−４−メチルペンタノイルアミノ）メチル］イミダゾール−１−イルメチル｝−３’−フルオロビフェニル−２−カルボン酸の結晶性遊離塩基形態を提供する。また、本発明は、結晶性化合物を含む医薬組成物、結晶性化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびに高血圧などの疾患を処置するための結晶性化合物の使用方法も提供する。本発明の別の態様は、式Ｉの化合物の結晶形を、１つまたは複数の他の治療剤と組み合わせて含む組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ムスカリンレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプタアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するのに有用な中間体；およびこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプタが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群および慢性閉塞性肺疾患）を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、ａおよびＲ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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一態様では、本発明は、式Ｉを有する化合物（式中、Ａｒ、ｒ、Ｚ、Ｘ、Ｒ^３およびＲ^５〜７は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧症および心不全などの状態を治療するための治療薬として有用かつ有利であると期待される。
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【課題】速く作用し、そして増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである新規な多結合化合物（薬剤）、およびこのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】例えば、下式の多結合化合物がβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストとして、喘息、慢性気管支炎のような呼吸器疾患の処置および予防に、また神経系障害および早期分娩の処置に有用である。
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本発明は、式Ｉ（式中：Ｑ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、ｒ、およびＡｒは、明細書で定義した通りである）を有する化合物、およびその製薬的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、アンジオテンシンＩＩタイプ１（ＡＴ_１-）受容体拮抗薬活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含む製薬組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。
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