本発明は、式I
【化４０】


（式中、
R¹は、CH₂NHCOR⁵、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールオキシメチル又はヘテロアリールアミノメチルであり；
R²は、H、OH、OSO₃H、OPO₃H₂、OCH₂OPO₃H₂、OCOCH₂CH₂COOH、OCOR⁶であり；
R³は、H又はハロゲンであり；
R⁴は、(C₁-C₃)アルキル、(C₁-C₃)ハロアルキル又はシクロアルキルであり；
R⁵は、アルキル又はハロアルキルであり；
R⁶は、天然に存在するアミノ酸又はジメチルアミノグリシンの残基である）の新規なキメラ抗生物質に関する。
これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。
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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製剤における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の1つまたはいくつかの化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用に関する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

本発明は、新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体、及び医薬組成物の製剤中の活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明は、これらの新規な化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法を含む、関連した局面、特にそのような化合物のレニン阻害剤としての使用に関する。本発明の新規なピペリジンカルボン酸アミド誘導体は、非ペプチド性を有し、かつ低分子量のレニン阻害剤であり、長い作用時間を有し、また、組織レニン−キマーゼ系が活性化されて病理生理学的に変更された局所機能、例えば腎臓、心臓及び血管リモデリング、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄に至る血圧調整以外の適応症にも活性を有する。 （もっと読む）

【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】化合物３,４,５-ピペリジントリオール、２-(ヒドロキシメチル)-１-[(４-(ペンチルオキシ)フェニル)メチル] -、(２Ｓ, ３Ｓ, ４Ｒ, ５Ｓ) 及び薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグにより達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に付随する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的に重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療での使用に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の抗生物質誘導体に関する：


式中：Aは、-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR⁶)-を表し；Z-Bは、NCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂CO、NCH₂CH(OH)、CHN(R⁸)CH₂またはCHN(R⁸)COを表し；Dは、二核ヘテロアリールを表し；Y¹は、-CR¹-または-N-を表し、Y²は、-CR²-または-N-を表し、Y³は、-CR³-または-N-を表し、Y⁴は、-CR⁴-または-N-を表し；Uは、-NH-、-O-または-S-を表し、Vは、-N-または-CH-を表し；Wは、-CH₂-、-O-または-NR⁷-を表し；R¹は、H、メチル、エチルまたはハロゲンを表し；R²、R³およびR⁴は、それぞれ独立してH、C₁-C₄アルキル、ハロゲンまたはC₁-C₄アルコキシを表し；R⁵は、H、C₁-C₄アルキルまたはフッ素を表し；R⁶は、H、C₁-C₄アルキルまたはアリール-C₁-C₄アルキルを表し；R⁷は、H、C₁-C₄アルキル、アリール-C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；R⁸は、H、C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；但し、Z-BがNCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂COまたはNCH₂CH(OH)を表す場合、Wは、-CH₂-を表し；AがOまたはSを表す場合、Wは、-CH₂-を表し；Y¹、Y²、Y³およびY⁴の1つまたは2つのみが同時にNを表すことができることを条件とする。 （もっと読む）

【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式（Ｉ）の化合物：


（但し、式中のＲは置換ベンジル基である。）は、グルコシルセラミドシンターゼ（ＧＣＳ）の阻害剤として有用なピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用によって達成される。 （もっと読む）

本発明は、化合物4-tert-ブチル-N-[6-(2-ヒドロキシ-エトキシ)-5-(2-メトキシ-フェノキシ)-2-(ピリミジン-2-イル)-ピリミジン-4-イル］-ベンゼンスルホンアミドを含む分散性錠剤に関する。本発明は、投与前に水に分散させて懸濁液を形成することができる錠剤の開発に関する。分散性錠剤は、水中で15〜22℃にて、5分未満または好ましくは4分未満に完全に崩壊するべきである。さらなる態様において、本発明の分散性錠剤は、欧州薬局方に従った方法（EPに従った崩壊法）に基づいて3分未満、好ましくは2分未満または最も好ましくは1分未満の崩壊時間を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
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【課題】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピペリジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）の新規なピペリジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
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【課題】新規３,９-ジアザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】新規３,９-ジアザビシクロ[３.３.１]ノネン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によって達成される。 （もっと読む）