アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許
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抗マラリア薬としての新規なビス−アミド
本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の1又は2以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 (もっと読む)
テトラヒドロナフタレン化合物
本発明は、式(I)の化合物
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、明細書中に定義したとおりである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
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架橋テトラヒドロナフタレン誘導体
本発明は、式(I)の化合物
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、A、B、W及びnは明細書中に定義したとおりである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
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イソ酪酸(1R*,2R*,4R*)−2−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト−5−エン−2−イルエステルの塩
本発明は、イソ酪酸 (1R*,2R*,4R*)−2−(2−{[3−(4,7−ジメトキシ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−プロピル]−メチル−アミノ}−エチル)−5−フェニル−ビシクロ[2.2.2]オクト(oct)−5−エン−2−イルエステルの結晶塩、その製造方法、当該結晶塩を含む医薬組成物、及び医薬、特にチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
(R)−5−[3−クロロ−4−(2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ベンズ[Z]イリデン]−2−([Z]−プロピルイミノ)−3−o−トリル−チアゾリジン−4−オンの結晶
本発明は、(R)−5−[3−クロロ−4−(2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ベンズ[Z]イリデン]−2−([Z]−プロピルイミノ)−3−o−トリル−チアゾリジン−4−オンの結晶型、その製造方法、当該結晶型を含む医薬組成物、及び、血管機能を改善する化合物としての、及び免疫調節剤としてのそれらの、単独でのあるいは他の活性化合物又は治療法と組み合わせての使用に関する。 (もっと読む)
フェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体
本発明は、式(I)の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体(式中、A、B、R1、R2及びR3は明細書中に記載の通りである。)、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化1】
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オキサゾリジニル抗生物質
本発明は、式(I)(式中、R1はアルコキシ又はハロゲンであり;U及びVは、それぞれ独立にCH又はNであり;「−−−−」は、結合であるか、又は存在せず;WはCH又はNであるか、「−−−−」が存在しない場合には、WはCH2又はNHであるが、U、V及びWのすべてがNであることはなく;Aは結合であるか、又はCH2であり;R2はHであるか、又はAがCH2であることを条件に、OHであってもよく;m及びnは、それぞれ独立に0又は1であり;DはCH2又は結合であり;Gは、メタ及び/又はパラ位において、アルキル、(C1−C3)アルコキシ及びハロゲンから選択される1又は2個の置換基により置換されたフェニルを表すか、又は、Gは、基G1又はG2(式中、Z1、Z2及びZ3はそれぞれCH又はNを表してもよく;XはN又はCHを表し、そしてQはO又はSを表す。)であるが;m及びnがそれぞれ0である場合には、AはCH2であるものとする。)の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化1】
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2−ベンゾチオフェニル−及び2−ナフチル−オキサゾリジノン、並びにそれらのアザアイソスター(AZAISOSTERE)類似体
本発明は、式(I)(式中、U、V、W、X、R1、R2、m、A、B及びGは明細書中に定義した通りである。)の抗菌性化合物、そのような化合物の薬学的に許容される塩及び医薬の製造のためのこれらの化合物の使用に関する。
【化1】
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三環式オキサゾリジノン抗生物質化合物
本発明は、式I(式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず;Vは、CH、CR6又はNであり;R0はHであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく;R1は特にH又はハロゲンであり;Uは、「−−−−−」が結合である場合にはCH又はNであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Uは、CH2、NH又はNR9であり;R2は、H、アルキルカルボニル又は−CH2−R3であり;R3は、H、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;R4はHであるか、又は、nが0でなく、かつR5がHである場合には、OHであってもよく;R5は、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり;R6は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−(CH2)q−NR7R8(qは1、2又は3であり、かつR7及びR8のそれぞれは、独立にH又はアルキルであるか、又は、R7及びR8は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。)であり;R9は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;Aは、−(CH2)p−、−CH2CH2CH(OH)−又は−COCH2CH(OH)−であり;Gは、置換されたフェニル又はG1又はG2(式中、
QはO又はSであり、かつXはCH又はNであり;かつY1、Y2及びY3はそれぞれCH又はNであってもよく;そしてAが、−CH2CH2CH(OH)−又は−COCH2CH(OH)−である場合には、nは0であり、そしてAが(CH2)p(pは1、2、3又は4である。)である場合には、nは0、1又は2であるが、この場合、nとpの合計は2、3又は4である。)の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化1】
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マシテンタン含有治療用組成物
本発明は、プロスタサイクリン受容体(IP)アゴニスト特性を有する少なくとも1種の化合物、又はその薬学的に許容される塩を配合した、下式(I)の化合物、
【化1】
又はこの化合物の薬学的に許容される塩を含む生産品に関する。
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