アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許
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ピリミジン−スルファミドを含む安定な医薬組成物
【課題】プロピルスルファミン酸[5-(4-ブロモ-フェニル)-6-[2-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イルオキシ)-エトキシ]-ピリミジン-4-イル]-アミドまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型である化合物を含む安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】前記医薬組成物の総重量に基づくa)重量の50%までの総量の前記化合物、b)10〜95%の総量の、微結晶性セルロースと乳糖からなる充填剤、c)1〜20%の総量の、デンプングリコール酸ナトリウムまたはデンプングリコール酸ナトリウムとポリビニルピロリドンとの組み合わせからなる崩壊剤、d)0.1〜3%の総量の、ポリソルベートからなる界面活性物質、e)0.05〜10%の総量の、ステアリン酸マグネシウムからなる潤滑剤、を含む。
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置換2−フェニル−ピリジン誘導体
本発明は、式Iの化合物
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、Ra、Rb、n、W及びZは、出願中で定義した通りである。)、それらの製造、並びにヒト及び他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管及び脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び/又は予防における、P2Y12受容体拮抗剤としての、それらの使用に関する。
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鏡像異性3置換3,4−ジヒドロ−イソキノリン誘導体の製造のための方法
式7の化合物
の製造のための方法であって、ビス[クロロ−1,5−シクロオクタジエン−イリジウム]、(S)−1−ジシクロヘキシルホスフィノ−2−[(S)−α−(ジメチルアミノ)−2−(ジシクロヘキシルホスフィノ)ベンジル]−フェロセンを触媒として用いる、式4の化合物
の水素化を含む、上記式7の化合物の製造のための方法。
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3置換3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン化合物、その製造方法及びその使用
本発明は、式7の化合物*酢酸塩(下記参照)、その製造方法及びその使用に関する。
【化1】
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アミノトリアゾール誘導体
本発明は、式(I)のアミノトリアゾール誘導体、
【化1】
(式中、A、E、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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アミノピラゾール誘導体
本発明は、式(I)のアミノピラゾール誘導体、
(式中、A、E、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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5−アミノシクリルメチル−オキサゾリジン−2−オン誘導体
本発明は、式Iの抗菌化合物
【化1】
(式中、U、V、W及びXの1つ又は2つはNを表し、残りはCHを表すが、Xについては、CRa(Raはフッ素である。)を表してもよく;R1は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し;R2は、H、CH2OH、CH2N3、CH2NH2、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−1−イルメチルを表し;R3は、Hを表すが、nが1の場合には、R3はまた、OH、NH2、NHCOR6又はトリアゾール−1−イルを表してもよく;AはCR4を表し;Kは、O、NH、OCH2、NHCO、NHCH2、CH2NH、CH2CH2、CH=CH、CHOHCHOH又はCHR5を表し;R4はHを表すか、又はR5と一緒に結合を形成し、又は、KがO、NH、OCH2又はNHCOでない場合には、R4はOHを表すことができ;R5はOHを表すか、又はR4と一緒に結合を形成し;R6は、アルキルを表し;mは0又は1であり、そしてnは0又は1であり、;そしてGは明細書に記載した通りである。)又はそのような化合物の塩に関する。
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新規なチオフェン誘導体
本発明は、新規なチオフェン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
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ホスホン酸誘導体及びP2Y12受容体拮抗剤としてのそれらの使用
本発明は、ホスホン酸モチーフを含む2−フェニル−ピリミジン誘導体、及びヒト又は他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管並びに脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び/又は予防における、P2Y12受容体拮抗剤としての、これらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
新規なピリミジン誘導体
本発明は、新規なピリミジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
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