アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許
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架橋6員環化合物
本発明は、式(I)の化合物
(式中、R1、R2、R1a、R2a、R3、R4、A、B、X、W及びnは、明細書に定義した通りである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関し、これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。
本発明は、慢性安定狭心症、高血圧、(腎臓及び心臓の)虚血、心房細動を含む不整脈、心肥大又はうっ血性心不全の治療又は予防における強力なカルシウムチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用、これらの誘導体を含有する医薬組成物及びそれらの製造のための方法にも関する。本発明の架橋6員環化合物誘導体はまた、単独で、又は医薬粗製物中で、人及び他の哺乳類における腎臓病、糖尿病及びその合併症、高アルドステロン症、てんかん、神経因性疼痛又は癌の治療のために使用してもよい。
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オキサゾリジノン抗生物質
本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式(I)
の化合物(式中、U、V、W、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、D、E、G、m及びnは明細書に定義した通りである。)、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式(I)の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症(例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。
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オキサゾリジノン抗生物質誘導体
本発明は、式(I)
(式中、R1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり;
Y1及びY2はそれぞれCHを表し、かつU、V、W及びXの1又は2個はNを表し、かつ残りはそれぞれCHを表し、若しくはXについてはCRaを表してもよく、Raはハロゲンであり、WについてはCRbを表してもよく、又はU、V、W、X、Y1及びY2のそれぞれはCHを表し、又はU、V、W、X及びY1のそれぞれはCHを表し、かつY2はNを表し、又はU、V、W、X、Y1及びY2の1個、若しくは、R1が水素であることを条件に、2個はCRcを表し、かつ残りはそれぞれCHを表し、Rbはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシであり、Rcはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し;
A−B−Dは4〜6個の原子の鎖を表し、4〜6個の原子は、炭素、酸素及び窒素から選択され、置換されていてもよく;
Eは下記の基の一つであるか:
(式中、ZはCH又はNであり、QはO又はSである。)、又は
Eは、メタ及び/又はパラ位において、1又は2個の置換基により置換されたフェニル基である。
)の抗菌化合物及びそのような化合物の塩に関する。
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オレキシン受容体拮抗薬としてのチアゾリジン誘導体
本発明は、A及びR1が明細書中に記載された意味を有する、式(I)の新規なチアゾリジン誘導体、及び医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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S1P1/EDG1受容体アゴニストとしてのアミノ−ピリジン誘導体
本発明は、新規なアミノ−ピリジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。本発明は、式(I)のS1P1/EDG1受容体アゴニスト及び医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、及び免疫調節薬としての、単独又はその他の活性化合物若しくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。 (もっと読む)
オレキシン受容体拮抗薬としての2−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体
本発明は、A、B、n及びR1が明細書中に記載された意味を有する、式(I)の新規2−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、及びそのような化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化1】
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5,6,7,8−テトラヒドロ−イミダゾ[1,5−A]ピラジン誘導体
本発明は、式(I)の5,6,7,8−テトラヒドロ−イミダゾ[1,5−A]ピラジン誘導体に関する、
【化1】
式中、Xは、CH2又はOを表し;R1は、1、2又は3個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、(C1−4)アルキル,(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され;R2は、(C1−4)アルキル,(C1−4)アルコキシ,(C2−4)アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、C(O)NR5R6又はシクロプロピルを表し;R3は、(C1−4)アルキル,(C1−4)アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し;R4は、(C1−4)アルキルを表し;R5は、水素又は(C1−4)アルキルを表し;R6は、水素又は(C1−4)アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩;そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
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4−(1−アミノ−エチル)−シクロヘキシルアミン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、R0はH又はOHを表し;R1はアルコキシを表し;U及びWはNを表し、VはCHを表し、そしてR2はH又はFを表すか、又はU及びVはCHを表し、WはNを表し、そしてR2はH又はFを表すか、又はU及びVはNを表し、WはCHを表し、そしてR2はHを表すか、又はUはNを表し、VはCHを表し、WはCRaを表し、そしてR2はHを表し;RaはCH2OH又はアルコキシカルボニルを表し;Aは、基、CH=CH−B又は二核複素環系Dを表し;Bは、1又は2個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し;Dは下記の基の一つを表し、式中、ZはCH又はNを表し、そしてQはO又はSを表す。)の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
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オレキシン受容体阻害剤としての3−ヘテロアリール(アミノ又はアミド)−1−(ビフェニル又はフェニルチアゾリル)カルボニルピペリジン誘導体
本発明は式(I)のピペリジン化合物、それらの薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する:
式中
X−R1は-N(H)-ピリミジニルを表し、当該ピリミジニルは未置換であるか、若しくは1個の置換基により置換されており、当該置換基は(C1−4)アルキル若しくはハロゲンから選択され、又は
X−R1は-NH−C(O)-ヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルはベンゾフラニル及びイミダゾ[2,1−b]−チアゾリルから選択され、当該ヘテロシクリルは未置換であるか、若しくは1,2若しくは3個の置換基により独立に置換されており、当該置換基は、独立に(C1−4)アルキルから選択され;
Aはフェニル−又はチアゾリル−基を表し、当該フェニル又はチアゾリルは未置換であるか、又は1個の(C1−4)アルキルにより置換されており;
Bはフェニル−基を表し、当該フェニルは未置換であるか、又は1若しくは2個の置換基により置換されており、当該置換基は、独立に(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より選択される。
A、B、n、X及びR1が明細書中に記載された意味を有する、式(I)の3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、それらの塩及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。
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2−イミノ−チアゾリジン−4−オン誘導体の製造のための新規な方法
本発明は、式(I)及び(II)の2−イミノ−チアゾリジン−4−オン化合物の製造のための新規な方法並びに式(II)の化合物自体に関する。本発明の式(II)の化合物は、一般式(II)のチアゾリジン−4−オン誘導体の製造における中間体として用いることができる。当該誘導体は、WO2005/054215に記載されている。一般式(II)のこれらの化合物は、WO2005/054215において、免疫調節薬として作用するものと記載されている。 (もっと読む)
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