本発明は、式(I)
【化１】



（式中、
R¹は、H、アルキル、アルコキシ、シアノ又はハロゲンを表し；
U及びXの一方は、CH若しくはNを表し、他方はCHを表し、又は、Uの場合、CR^aを表してもよく、Xの場合、CR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲン又はアルコキシを表し；
BはNを表し、DはCH₂を表し、AはCH(OH)CH₂若しくはCH₂CH₂を表し、又は
BはCHを表し、DはCH₂若しくはOを表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し、又は
BはC(OH)を表し、DはCH₂を表し、AはOCH₂、CH₂CH(OH)、CH(OH)CH₂、CH(OH)CH(OH)、CH=CH、CH₂CH₂若しくはNHCOを表し；
R²は、H、アルキル、アルケニル、ヒドロキシアルキル又はアルコキシカルボニルアルキルを表し；
Eは、ナフチル又は二核複素環基を表す；）の化合物、
及びそれらの化合物の塩に関する。
これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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本発明は、式（ＩＩ）の新規の化合物および医薬品としてのそれらの使用に関する。本発明は、また、該化合物の製造方法、または１または複数の式（ＩＩ）の化合物を含有する薬学的組成物、および特にオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用を含む関連する局面に関する。これらの化合物は、特に、例えば、摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神医学的および神経学的障害における認知機能障害の治療において、潜在的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、血管収縮が関与する疾患の治療における、治療使用のための、PDE5阻害特性を有する少なくとも1つの化合物またはその薬学的に許容される塩との、同時の、別々のまたは期間にわたる組合せにおける、以下の式(I)の化合物
【化１】


またはこの化合物の薬学的に許容される塩を含む生成物に関する。前記PDE5阻害特性を有する化合物は、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルおよびウデナフィルから選択される。前記血管収縮が関与する疾患が、高血圧、肺高血圧症、糖尿病性動脈症、心不全、勃起障害および狭心症から選択される。
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本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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本発明は、式I
【化１】



（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、明細書に記載されている通りである）の(3-アミノ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-9-イル)-酢酸誘導体、様々なプロスタグランジン介在疾病及び疾患の処置におけるプロスタグランジン受容体調節因子、最も特にはプロスタグランジンD₂受容体調節因子としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらの製造方法に関する。
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本発明は、式(I)及び／又は式(Ia)の新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物、並びにそれらの医薬としての使用、新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物の製造方法、式(I)及び／又は式(Ia)の新規なピラゾロ-テトラヒドロピリジン化合物の一種又はそれ以上を含有する医薬組成物、並びに特にそれらのオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、早期特発性肺線維症の治療用の医薬の製造のための、エンドセリン受容体拮抗薬の使用、エンドセリン受容体拮抗薬、又はエンドセリン受容体拮抗薬と、ピルフェニドン及びインターフェロン-γのいずれか一方とを含有する医薬組成物の使用に関する。本発明の更なる実施態様は、エンドセリン受容体拮抗薬が、エンドセリン受容体二重拮抗薬又はエンドセリン受容体混合拮抗薬である、上述した使用、及びエンドセリン受容体拮抗薬が、ET_A受容体に対して選択的に結合する選択的エンドセリン受容体拮抗薬である、上述した使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（A1）の選択された抗生物質に関する：


式中R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表す；U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、残りのものはCHを表すか、またはUの場合には、Vおよび／またはWは、CR^aを表してもよく、およびXの場合、CR^bをまた表してもよく、R^aは、ハロゲンを表し、かつR^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；、A³は、NHCO、CH₂CH₂、CH=CH、COCH₂CH（OH）CH₂、CH₂CH（OH）CH（OH）CH（OH）またはOCH₂を表し；A⁴は、CH₂、CO、CH₂CH=CH、COCH=CHまたはCH₂CONHを表し；R²は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、カルバモイルオキシアルキル、カルボキシアルキルまたはカルバモイルアルキルを表し；R³およびR⁴は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシまたはアルキルカルボニルオキシを表すか；またはR³およびR⁴は、共にR³およびR⁴を有する炭素に付着された架橋されたジメチルメチレンジオキシ鎖を表し；R⁵は、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルを表し；並びに点線は単結合を表すか、またはR³およびR⁴が水素のときは、また二重結合を表し；並びにDは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。このような抗生物質の例は、（E)-2-{(2R,3R,6R)-(3-[3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アリルアミノ]-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-エタノールである。 （もっと読む）

本発明は、短期、中期、及び／又は長期記憶の機能及びパフォーマンスを予防的又は治癒的に向上させて、基礎レベルを向上させ、欠損を予防し、又は学習能力及び記憶欠損を回復させるための、公知の一般式Iのテトラヒドロイソキノリン誘導体を提供する。加えて、本発明は、短期、中期、及び長期記憶の機能及びパフォーマンスを予防的又は治癒的に向上させて、基礎学習及び記憶機能を向上させ、欠損を遅延させ及び予防し、又は学習能力及び記憶欠損を回復させるための、公知の一般式Iのテトラヒドロイソキノリン誘導体を提供する。 （もっと読む）