ステリックス リミテッドにより出願された特許
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アロマターゼ阻害剤
式(I)
の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Zは、NおよびCR22から選択され、R22は、HまたはDとの結合であり、Dは、結合、C=O、および1〜6個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基(=O)、エーテル(−O−)またはチオエーテル(−S−)結合を任意選択で含有し、R1は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、R2〜R6の各々は、−H、NO2、ハロ、−CN、−N[(C=O)0〜1R12][(C=O)0〜1R13]および−(CH2)0〜1R14から独立に選択され、あるいはR2〜R6の2個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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アロマターゼインヒビターとしてのスルファメート基を含む1,2,4−トリアゾール誘導体
【課題】本発明は、ステロイドスルファターゼ活性およびアロマターゼ活性の阻害に適切な新規の化合物を提供することを探求する。
【解決手段】式(I)の化合物が提供され、ここで、各Tは、H、ヒドロカルビル、−F−R−、およびD、E、PもしくはQのうちの1つとの結合であるか、またはPおよびQのうちの1つと一緒に環を形成し;Zは、その原子価がmである適切な原子であり;D、EおよびFは、各々互いに独立して適切なリンカー基であり、ここで、Zが窒素である場合、EはCH2およびC=O以外であり;P、QおよびRは、互いに独立して環系であり;そして少なくともQは、スルファメート基を含む。
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ステロイドスルファメート、その製造方法、及びその使用
【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、1分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基(m=1〜5)を含有する一般式(I)を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化n−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式(I)の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識(例えば、Fの代わりに[18F]フッ素)を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。
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17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビター
式I
(式中、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR9は、それぞれ、
(a)H、(b)R13、−OC(R13)3、−OCH(R13)2、−OCH2R13、−C(R13)3、−CH(R13)2、または−CH2R13(式中、R13はハロゲンである)、(c)−CN、(d)任意選択的に置換されたアルキル、(e)任意選択的に置換されたヘテロアルキル、(f)任意選択的に置換されたアリール、(g)任意選択的に置換されたヘテロアリール、(h)任意選択的に置換されたアリールアルキル、(i)任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、(j)ヒドロキシ、(k)アルコキシ、(l)アリールオキシ、(m)−SO2−アルキル、および(n)−N(R14)C(O)R15から独立して選択され、
R10はHおよびヒドロカルビルから選択される)を有する化合物を提供する。
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腫瘍成長阻害剤としてのテトラヒドロイソキノリン
本発明は、式Iまたは式IIの化合物を提供する:
式中、Aは、CR10R11、−S(=O)2−、−NR12−およびC=Oから選択され、R10およびR11は、独立して、H、−OH、ヒドロカルビル、−CN、−NO2およびハロゲンから選択され、R12は、Hおよびヒドロカルビルから選択され;Bは、(CR13R14)1〜3、C=O、CR15R16C=O、−S(=O)2−、−NR17−および−NR18−C(=O)−から選択され、R13、R14、R15およびR16は、それぞれ独立して、H、−OH、ヒドロカルビル、−CN、−NO2およびハロゲンから選択され、R17およびR18は、独立して、Hおよびヒドロカルビルから選択され;R1、R19、R20、R21、R22、R23、R35およびR36は、それぞれ本明細書中に定義される通りである。
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エストロンスルファターゼインヒビターとしての非ステロイド多環式環スルファメート誘導体、それらの調製および使用
【課題】E1-STSの阻害に適切であるが、エストロゲン効果を有しないかまたはエストロゲン効果が最小限である化合物を提供すること。
【解決手段】化合物が記載される。特に、非ステロイドスルファメート化合物が記載される。この化合物は、エストロンスルファターゼのインヒビターとしての使用に適切である。この化合物は、2つ以上の環を有する多環式環構造を有し、ここで、少なくとも2つの環がエストロンのAおよびB環を模倣する。好ましくは、この化合物は一般式(A)を有し、ここで、R1〜R6は、独立して、H、ハロ、ヒドロキシ、スルファメート、アルキルおよび置換された変形体またはその塩から選択されるが;ここで、R1〜R6の少なくとも1つは、スルファメート基であり;そしてここで、XはO、S、NH、置換N、CH2、または置換Cの任意の1つである。
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ステロイドスルファターゼインヒビターとしてのステロイド性化合物
式I:
(式中、Gは、フルオロカルビル基であり、R1は、スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基、またはスルホンアミド基のいずれか1つである)を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは複合体を提供する。本発明はまた、薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、賦形剤、またはアジュバントと任意選択的に混合した、式Iを有する化合物を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、有効なステロイドスルファターゼインヒビターとして作用することができる新規の化合物を提供する。
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アンドロステンジオンおよび/またはテストステロンの合成を阻害するための、ステロイドスルファターゼインヒビターの使用
アンドロステンジオンおよびテストステロンの少なくとも1つのインビボ合成を阻害するための薬剤の製造における、ステロイドスルファターゼ酵素(E.C.3.1.6.2)を阻害できる化合物の使用が提供される。本発明は、ステロイドスルファターゼインヒビターがアンドロステンジオンおよびテストステロンの、ならびに特に副腎皮質ステロイドのデヒドロエピアンドロステロンサルフェートから周囲組織での変換によって産生されたアンドロステンジオンおよびテストステロンのインビボ合成を阻害しうるという驚くべき発見に基づいている。
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11−βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
式(I)R1−Z−R2を有する化合物が提供される。1つの局面では、本発明は、(i)上に定義される式Iを有する化合物を含み、(ii)薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。1つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Iを有する化合物を提供する。1つの局面では、本発明は、11β−HSDに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Iを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な11β−HSDレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Iを有する化合物の使用を提供する。 (もっと読む)
化合物
式(I)の化合物が提供される。式中、R1は、アルキルオキシアルキル基;ニトリル基;C1〜10以外によって置換されているアルキルアリール基;置換されているアルケニルアリール基;アルキルヘテロアリール基;アルケニルヘテロアリール基;=N−O−アルキル基または=N−O−H基;分岐アルケニル;アルキル−アルコール基;アミドまたはアルキルアミド;−CHOであって、R1はR3とともにエノール互変異性体を提供する−CHOから選ばれるか、あるいはR1はR3とともに;ピラゾールであって、R4は=N−O−アルキル基または=N−O−H基であり、アルキル−OH基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および/または2−位は、−OHおよび−O−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール;式(b)の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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