【課題】α４β２型の中枢ニコチン性受容体のアゴニストによる大脳の老化に伴なう神経病、気分障害、疼痛及びタバコ離脱症状の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、ｎは、１〜６の整数を表し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基又はアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_５及びＲ_６は、水素原子、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ_２−Ｃ_６）アシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）トリハロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）トリハロアルコキシ又は場合により置換されているアミノ基を表す。）で示される化合物。
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【課題】気分障害、より具体的には大うつ病性障害、気分循環性障害、気分変調性障害に有用な薬剤の提供。
【解決手段】アゴメラチン又はＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド又はその水和物、結晶系もしくは医薬的に許容される付加塩と気分調整剤と組み合わせる。気分調整剤としてはバルプロエートが選択される医薬。 （もっと読む）

【課題】うつ病及び不安のような中枢神経系の障害に対する治療に対して完全に抵抗性のある患者（例えば抵抗性うつ病）に有用な医薬組成物。
【解決手段】レボキセチンのようなノルアドレナリン再取り込み阻害剤と組み合わせられたアゴメラチン又はＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミドを含む組み合わせの医薬の使用により、アゴメラチン単独との比較において、例えば抵抗性うつ病の治療効果が強化される。 （もっと読む）

【課題】
アゴメラチンの溶解および制薬化に際して有利な結晶構造、その晶析方法、ならびにその医薬組成物を提供する。
【解決手段】
その粉末Ｘ線回折図表により特徴付けられる、式（Ｉ）：


で示される化合物の結晶形態Ｖを、化合物原体を完全融解したのち、少量の形態Ｖ結晶を加えて冷却晶析して得る製造方法、その結晶形態およびその結晶を用いる組成物。 （もっと読む）

【課題】 製剤化に関して有用な特徴性を示すアゴメラチンの結晶形態を提供する。
【解決手段】 その粉末Ｘ線回折図表により特徴付けられる、式（Ｉ）：


で示される化合物の結晶形態III及びその薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】 薬学的製剤に関して有用な特徴性を示すアゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）を提供すること。
【解決手段】 その粉末Ｘ線回折図表により特徴付けられる、式（Ｉ）：


で示される化合物の結晶形態IV。医薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_８０、Ｒ_９０、Ｒ_８１、Ｒ_９１、Ａｌｋ、及びＧは、明細書に定義されたとおりである）は薬物に使用できる。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_８０、Ｒ_９０、Ｒ_８１、Ｒ_９１、Ａｌｋ、Ａｌｋ’、Ｘ、Ｘ’、及びＧは、明細書に定義されたとおりである）は薬物に使用できる。
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【課題】α４β２型の中枢ニコチン受容体と相互作用を示し大脳の老化に伴う神経病、気分障害などに有用な化合物および該化合物を含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、 ｎは、１〜６の整数を表し、 Ｒ₁及びＲ₂は、水素原子、アルキル基又はアリール−アルキル基を表し、 Ｒ₃及びＲ₄は、水素原子又はアルキル基を表し、 Ｒ₅及びＲ₆は、水素原子、又はアルキル等を表し、 Ｒ₇は、水素原子、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル基又はアリールアルキル基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、Ｎ−オキシド、およびその薬学的に許容され得る酸または塩基との付加塩に関する。本発明の化合物は、ヒドロキシラーゼチロシン誘導剤である。
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