アゴメラチンの新規結晶形態、その製造方法及び応用が提供される。アゴメラチンの結晶形態粉末のＸ線回折パターンにおいて、回折角２θが１１．１３、１１．８２、１７．４９、１８．２９、１９．４８、１９．７２、２０．５０、２１．７６、２２．５４、２２．９７、２４．５６、２５．３６、２７．１６及び３１．９３であるところに主なピークがある。新規結晶形態は、良好な純度、安定性及び再現性を有し、調剤において優位性を有する。さらに、安定性及び溶解性は、現状の結晶形態のそれらよりも良好である。
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アゴメラチンハロゲン化水素複合体及びその製造方法が開示されている。アゴメラチンに比べて、本方法で得られるアゴメラチンハロゲン化水素複合体は、改良された溶解性を有し、薬物の最終製品の製造の用途に好適である。さらに、生成物は、良好な安定性及び高い純度を有する。製造プロセスは簡単そして便利であり、高純度の生成物を、特別な操作なしで得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジン、及びその薬学的に許容しうる酸付加塩の合成方法に関する。
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【課題】徐脈特性を有し、狭心症、心筋梗塞及び関連する律動障害などの心筋虚血の処置又は予防及び心不全において有用な、式（Ｉ）：


で示されるイバブラジン及び薬学的に許容しうる付加塩の合成法の提供。
【解決手段】ラセミ又は光学活性形態の中間体アルデヒド化合物を、中間体アミン化合物と、還元剤の存在下、有機溶媒又は有機溶媒の混合物中で、還元的アミノ化反応に供する。 （もっと読む）

【課題】骨疾患の治療および予防において、特に顕著な抗骨粗鬆症特性を有するストロンチウムラネレートの提供。
【解決手段】光線位置、光線高、光線範囲、半分の高さにおける光線幅および面間距離の項目で表わされる、粉末Ｘ線回析ダイヤグラムおよび２２〜２４％の水分含有量により特徴付けられる、式（Ｉ）：


のストロンチウムラネレートのα−結晶形。および、一つ以上の薬理上許容される、不活性かつ非毒性な担体と組み合わせて前記ストロンチウムラネレートのα−結晶形を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】マルチスライスコンピュータ断層撮影による冠動脈造影法において、得られる画像の品質を改善し、加えて心拍数の減少の結果として、照射を減少させることを考慮できる可能性のある、診断薬として使用するための組成物の提供。
【解決手段】イバブラジン、すなわち３−｛３−［｛［（７Ｓ）−３，４−ジメトキシビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエン−７−イル］メチル｝（メチル）アミノ］プロピル｝−７，８−ジメトキシ−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン、およびその薬学的に許容しうる酸との付加塩およびその水和物の、マルチスライスコンピュータ断層撮影による冠動脈造影法における診断薬としての使用。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）で示されるアゴメラチンの工業的合成のための新規な方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物を工業的に合成する方法であって、式（II）：


で示される（７−メトキシ−１−ナフチル）アセトニトリルを、極性プロトン性媒体中に無水酢酸を含む媒体中、ラネーニッケルの存在下での水素による還元に付して反応させ、式（Ｉ）の化合物を得て、これを固体形態で単離することを特徴とする方法。 （もっと読む）

癌処置用薬剤のスクリーニング手段としての、ＵＳＰ１３、ＵＳＰ２６、ＵＳＰ３８、ＵＳＰ４２またはＵＳＰ４６からなる群から選択されるポリペプチドの使用。
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【課題】イバブラジンおよび薬学的に許容し得るその塩の放出制御を可能にする固形医薬組成物を得ることを可能にする代替組成物を提供する。
【解決手段】ポリメタクリレートファミリーに属するポリマーを基剤としておよびイバブラジンまたは薬学的に許容可能なその塩の一つを含む混合物を熱加工熱成形することにより得られる、放出制御を伴う新規固形医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】上室性心拍異常が関与する様々な病態および心不全の治療または予防において有用なイバブラジンの合成中間体を特徴的に優れた収率ならびに化学的および鏡像異性体純度で得る方法の提供。
【解決手段】式(I)：


で示される化合物をキラルクロマトグラフィーによって光学的に分割し、ニトリル基を還元後、カルバマートへと変換して還元することにより(III)へと導く。
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