説明

ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】新しいAuroraキナーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】Auroraキナーゼを阻害する化合物は、インビトロまたはインビボでAuroraキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。Auroraキナーゼインヒビターは、式(A)を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。
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【課題】炎症性腸疾患に対する改良された治療アプローチを提供すること。
【解決手段】ヒト化免疫グロブリンがα4β7インテグリンに特異的に結合するのに適した条件下で試料をヒト化免疫グロブリンと接触させる工程、および
形成された抗体−α4β7インテグリン複合体を検出する工程
を含んでなる試料中のα4β7インテグリンを検出するためのインビトロ方法であって、該ヒト化免疫グロブリンは、非ヒト起源の軽鎖可変領域の3つの相補性決定領域(CDR1、CDR2およびCDR3)の少なくとも1つおよびヒト起源の軽鎖可変領域に由来する枠組み領域ならびに非ヒト起源の重鎖可変領域の3つの相補性決定領域(CDR1、CDR2およびCDR3)の少なくとも1つおよびヒト起源の重鎖可変領域に由来する枠組み領域を含む抗原結合領域を含んでなり、該相補性決定領域が以下:
軽鎖: CDR1 配列番号:12のアミノ酸44−59
CDR2 配列番号:12のアミノ酸75−81
CDR3 配列番号:12のアミノ酸114−122
重鎖: CDR1 配列番号:15のアミノ酸50−54
CDR2 配列番号:15のアミノ酸69−85
CDR3 配列番号:15のアミノ酸118−129
に示されるアミノ酸配列を有する、方法。 (もっと読む)


本発明は、血栓症疾患の処置のために[2−({4−[(ジメチルアミノ)イミノメチル]フェニル}カルボニルアミノ)−5−メトキシフェニル]−N−(5−クロロ(2−ピリジル))カルボキサミドを含む併用治療を用いる方法およびその医薬組成物に関する。本発明の方法および医薬組成物で処置される血栓症疾患としては、急性冠症候群、心筋硬塞、不安定アンギナ、難治性アンギナ、血栓溶解療法後または冠動脈形成術後に発生する閉塞性冠動脈血栓、血栓媒介性脳血管候群、塞栓症脳卒中、血栓性脳卒中、一過性虚血性発作、静脈血栓症、深部静脈血栓症、肺塞栓、凝固障害、播種性血管内凝固症候群、血栓性血小板減少性紫斑病、閉塞性血栓性血管炎、ヘパリン誘発性血小板減少に関連した血栓性疾患、体外循環に関連した血栓性合併症、器械使用に関連した血栓性合併症、および補てつデバイスの装着に関連した血栓性合併症が挙げられる。
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【課題】ヒトまたは霊長類MAdCAM−1のクローン化や特徴づけをすること。
【解決手段】α4β7インテグリンに結合し、ACT−1モノクローナル抗体のエピトープ特異性を有する抗体または抗原結合断片を活性成分として含有してなる、ヒトにおいて炎症性の腸疾患を治療するための医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、α4β7インテグリンに結合特異性を有し、マウスAct-1抗体の相補性決定領域(CDR)を含むヒト化免疫グロブリンをコードする単離核酸に関する。本発明はさらに、ヒト化重鎖をコードする単離核酸およびヒト化軽鎖をコードする単離核酸に関する。本発明はまた、ヒト化免疫グロブリン、ヒト化免疫グロブリン重鎖またはヒト化免疫グロブリン軽鎖をコードする核酸を含む組換えベクターおよび宿主細胞、ならびにヒト化免疫グロブリンの調製方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、因子Xaの阻害剤である式Iで表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする多数の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、第Xa因子の阻害剤である式(I)で表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする特定の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なある種のピラゾリン化合物を提供する。提供するのは、式(I)の化合物から選択される少なくとも1つの化学実体およびその薬学的に許容され得る塩である。また、本発明は、医薬組成物および種々の疾患の処置における該組成物の使用方法を提供する。また、本明細書に記載の少なくとも1つの化学実体および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物を提供する。また、ヒトの障害の処置または予防のための本明細書に記載の少なくとも1つの化学実体の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は式(I)の化合物および癌の処置のための方法に関する。本発明は、特に、オーロラAキナーゼの強力なインヒビター、上記化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のためにこの化合物を使用する方法を提供する。本願化合物は、インビトロおよびインビボにおいてオーロラAキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、特に、種々の細胞増殖性疾患の処置に有用である。一実施形態において、式(I)の化合物は、4−{[9−クロロ−7−(2−フルオロ−6−メトキシフェニル)−5H−ピリミド[5,4−d][2]ベンズアゼピン−2−イル]アミノ}−2−メトキシ安息香酸、または薬学的に受容可能なその塩である。
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【課題】炎症性疾患に効果の期待される医薬品として安全に用いうる、抗体またはその断片の提供。
【解決手段】哺乳動物CC−ケモカインレセプター2(CCR2、CKR−2、MCP−1RAまたはMCP−1RBともいう)または該レセプターの一部に結合する抗体(イムノグロブリン)またはその機能的断片(例えば、抗原結合性断片)(抗−CCR2)であって、1つの態様において、その抗体またはその断片は、ヒトまたはアカゲザルCCR2またはその一部に対して特異性を有し、他の態様において、その抗体または断片は、リガンド(例えば、MCP−1、MCP−2、MCP−3、MCP−4)とレセプターとの結合を妨げ、該リガンドと該レセプターとの結合に関連する機能(例えば、白血球輸送)を阻害する、抗体または断片。 (もっと読む)


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