本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する方法に関する。この化合物は、障害、特に細胞増殖性障害（癌、炎症性障害および神経変性障害、および感染に関連する炎症および悪液質を含む）を処置するのに有用である。本発明は、Ｅ１型活性化酵素（特にＮＡＥ）の有効な阻害剤である化合物を提供する。本発明の化合物は、一般式Ｉ−Ａを有する化合物であるか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である。 （もっと読む）

本発明は、癌の診断方法または処置方法に関する。本発明は、癌および／または新脈管形成障害（肺癌、卵巣癌、前立腺癌、乳癌または結腸癌が挙げられるが、これらに限定されない）または新脈管形成の増加もしくは減少によって特徴づけられる状態の診断および処置のための方法および組成物を提供する。本発明のポリペプチドおよび核酸はまた、上記のものに加えて、癌および新生物性状態を処置、予防および／または診断するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、癌患者が治療に先立って治療法に臨床的に応答性かまたは非応答性であるかを決定するために用いることができるマーカーの同定に指向される。特に、本発明は、ある組合せのマーカーの使用に指向され、ここに、そのマーカーの発現は、プロテアソーム阻害を含む治療法に対する応答性または非応答性と関連する。かくして、個々のマーカーおよびマーカーセットを含むものの発現レベルを評価することよって、治療剤または薬剤の組合せが臨床的な設定における腫瘍の増殖速度を低下させる可能性が最も高いかを決定できる。 （もっと読む）

本発明は、ｒａｆ−プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の新規シンナミド化合物を提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、および種々の細胞増殖性障害を処置するためのそれらの使用を提供する。式中、環Ｂおよび環Ｃ、ＧおよびＬは本明細書中に定義されるとおりである。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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本発明は、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症、再灌流損傷、高血圧症、再狭窄、動脈炎症、血栓症および内皮細胞障害が挙げられるが、これらに限定されない）の、診断および処置のための方法に関する。具体的には、本発明は、正常状態もしくは非心血管疾患状態における発現と比較して、そして／または心血管疾患に適合する操作に応答して、心血管疾患状態における本願に開示される遺伝子の差示的発現を同定する。本発明は、種々の心血管疾患の診断的評価および予後のための方法、ならびにこのような状態に対する素因を示す被験体の同定のための方法を記載する。本発明はまた、心血管疾患を調節し得る化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、心血管疾患の処置としての化合物の同定用途および治療用途のための方法を提供する。 （もっと読む）

薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式（Ｉ）の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、Ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。 （もっと読む）

本発明は特定の式を有する化合物に関する。本発明はまた、１つ以上の上記化合物を、それを必要とする被験体に投与することを含む疾患または障害の処置方法に関する。開示される化合物は、CCR1アンタゴニスト活性を有する。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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