説明

ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】E1活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物であってE1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のE1活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびE1活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】ボロン酸エステルおよび酸化合物の大規模生成。
【解決手段】水との低混和性を有するエーテル溶媒、および式(I)のボロン酸エステル化合物:


の少なくとも約10モルを含む組成物であって:Rが必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基または芳香族複素環基であり;Rが水素、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり;Rが、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり;そしてRおよびRの各々が独立して、必要に応じて置換された脂肪族基もしくは芳香族基であるか;またはRおよびRが介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、N、OもしくはSから選択された0〜2個のさらなる環のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された5員環〜10員環の環を形成する、組成物。 (もっと読む)


【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】プロテアソーム阻害剤として有用である新規化合物及び、該化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはボロン酸無水物。(式中、ZおよびZは、それぞれ独立してヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、もしくはアラルコキシであるか、またはボロン酸錯化剤に由来する部分を形成する。環Aは、ハロゲン置換フェニル基を表す。)
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【課題】 新規な第Xa因子阻害剤の薬学的な塩および多形体を提供すること
【解決手段】本発明は、式Iの化合物、及び哺乳動物第Xa因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Iの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−1,5−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。
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【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある(S)−4−(4−クロロ−フェニル)−1−{3−[7−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−11H−10−オキサ−1−アザ−ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン−5−イルイデン]−プロピル}−3,3−ジメチル−ピペリジン−4−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 (もっと読む)


【課題】炎症性腸疾患を治療するための抗体α4β7インテグリンおよびその使用を提供すること。
【解決手段】粘膜組織の白血球浸潤に関連する疾患を有するヒトの治療における使用のための、α4β7インテグリンに対して結合特異性を有する免疫グロブリンまたはその抗原結合断片であって、該使用は、初回用量の後、1回以上の続いての用量で、該免疫グロブリンまたはその抗原結合断片を投与する工程を含み、任意の2回の用量の最小の間隔が少なくとも1日間であり、体重1kg当たり8mg以下の免疫グロブリンまたは抗原結合断片が1ヶ月間に投与され、該免疫グロブリンまたは抗原結合断片は、α4β7に特異的に結合するが、α4β1には結合しない、免疫グロブリンまたはその抗原結合断片。 (もっと読む)


【課題】タンパク質キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式(I)の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、A、R、R、R、R、G、Y、およびYは、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。 (もっと読む)


【課題】前立腺癌の診断、病期分類、予後予測、モニタリングおよび処置のための方法および試薬を提供する。
【解決手段】前癌状態を含む前立腺癌に関連する特定のガンマーカー、このマーカーによってコードされるかまたはこのマーカーに相当する核酸およびタンパク質、このようなマーカータンパク質および/またはこのマーカータンパク質のフラグメントと特異的に結合する抗体、抗体誘導体および抗体フラグメント、ならびに、ヒト前立腺癌を検出、特徴付け、予防および処置するための組成物、キットおよび方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、CCケモカインレセプターGPR−9−6に結合し、レセプターへのリガンド(例えば、TECK)の結合をブロックする抗体またはその抗原結合性フラグメントに関する。本発明はまた、GPR−9−6に結合し、リガンド(例えば、TECK)の結合を阻害し、および/またはGPR−9−6の機能を調節することができる薬剤(分子、化合物)の同定方法に関する。本発明はさらに、GPR−9−6の機能の調節方法、ならびに研究、治療、予防および診断の方法において、本発明の方法により同定された抗体、抗原結合性フラグメントおよび薬剤の使用に関する。
【解決手段】哺乳類GPR−9−6に結合し、該GPR−9−6へのリガンドの結合を阻害する、抗体またはその抗原結合性フラグメント。 (もっと読む)


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