【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

本発明は、異常な細胞成長および異常な細胞増殖により示される哺乳動物の疾患の処置に関する。さらにとりわけ、本発明は、異常な細胞成長および／または異常な細胞増殖を制御する組合せ治療の使用に関する。特に、本発明は、ヒストンデアセチラーゼ１、２および／または３（ＨＤＡＣ１〜３）のアイソタイプ選択的阻害剤、ならびにＨＤＡＣ１および／またはＨＤＡＣ２のアイソタイプ選択的阻害剤の、微小管安定化剤の治療活性を増強するための使用に関する。
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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害するための、式（Ｉ）の化合物およびその使用に関する。式（Ｉ）において、Ｍ基は、示されるとおり、チエノ［３，２，ｂ］ピリジニルであり、Ｄ基は、環または環系であり、Ｚ基、Ａｒ基およびＧ基は、本明細書に定義されるとおりである。特に、本発明は、成長因子受容体のタンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害し、受容体のシグナル伝達を阻害する（例えば、ＶＥＧＦ受容体のシグナル伝達およびＨＧＦ受容体のシグナル伝達を阻害する）化合物に関する。さらに、本発明は、細胞増殖性疾患および状態（例えば、癌）を治療する組成物および方法、および加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）および糖尿病性網膜症（ＤＲ）を含む眼の疾患を治療する組成物および方法も提供する。
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本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦ受容体シグナル伝達およびＨＧＦ受容体シグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患および細胞増殖状態を処置するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ阻害剤が、いかにして抗真菌アゾール化合物と相互作用してかかる化合物の活性を増強するかを、真菌ＨＤＡＣ遺伝子の選択的ノックアウトを有する真菌株を用いて解明するための方法およびモデルを提供する。本発明はさらに、抗真菌剤の、真菌ＨＤＡＣ阻害剤との潜在的相乗作用について試験する方法を提供し、したがって、本発明の方法により同定される抗真菌化合物、およびかかる化合物を用いて真菌感染を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質デアセチラーゼについての酵素アッセイに関する。より特定的には、本発明は、ホールセルを利用する、かかるアッセイに関する。本発明は、哺乳動物の体から直接的に採取されたホールセルにおける、タンパク質デアセチラーゼ活性のレベルの評価を可能にする、アッセイを提供する。
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本発明は、真菌感染症を選択的に処置する組成物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、抗真菌化合物に対する真菌の感受性を選択的に増強するための組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。
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本発明は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）レセプターシグナル伝達および肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）レセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。

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